[发明专利]乙烯基保护的醇中间体的合成

权利要求书

1.一种用于合成化合物D的方法：

其包括：

(a)将化合物B、或其盐和化合物C在有机溶剂中混合以形成浆料，其中该有机溶剂选自由以下组成的组：非极性芳族溶剂、醚溶剂、氯化溶剂、醇溶剂、乙腈、二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基碳酸酯、二甲基乙酰胺(DMAc)、N-甲基吡咯烷酮(NMP)、及其组合：

以及

(b)将步骤(a)的该浆料和还原剂混合以形成包含化合物D的混合物；

其中：

OPG是选自由以下组成的组的醇保护基团：醚、缩醛或缩酮、酰基、磺酰基、以及甲硅烷基醚；

R¹是H或C_1-6烷基；并且

R²是受保护的醛。

2.如权利要求1所述的方法，其进一步包括将在步骤(a)中混合入该有机溶剂中。

3.如权利要求2所述的方法，其中，化合物B是盐。

4.如权利要求1或2所述的方法，其中，R¹是H。

5.如权利要求1或2所述的方法，其中，R¹是甲基、乙基、正丙基、或叔丁基。

6.如权利要求1-5中任一项所述的方法，其中，OPG选自由以下组成的组：

OSiEt₃(三乙基甲硅烷基醚，TES)、OSi(ⁱPr)₃(三异丙基甲硅烷基醚，TIPS)、OSiMe₃(三甲基甲硅烷基醚，TMS)、OSiMe₂tBu(叔丁基二甲基甲硅烷基醚，TBS)、OSiPh₂^tBu(叔丁基二苯基甲硅烷基醚，TBDPS)、OSO₂Me(甲磺酰基)、

7.如权利要求6所述的方法，其中，OPG是4-溴苯甲酰基。

8.如权利要求1-7中任一项所述的方法，其中R²是受保护的醛。

9.如权利要求8所述的方法，其中，该受保护的醛选自由以下组成的组：

以及

10.如权利要求8或9所述的方法，其中，R²是

11.如权利要求10所述的方法，其中，化合物C具有以下结构：

12.如权利要求1-4中任一项所述的方法，其中，化合物D具有以下结构：

13.如权利要求1-12中任一项所述的方法，其中，该还原剂选自由以下组成的组：硼氢化物、硼烷、硅烷、汉斯酯、甲酸/胺碱/金属催化剂、以及氢/金属催化剂。

14.如权利要求13所述的方法，其中，该还原剂选自由以下组成的组：NaBH(OAc)₃、NaBH₃CN、NaBH₄、甲基吡啶硼烷(pic-BH₃)、硼烷四氢呋喃(BH₃-THF)、癸硼烷(B₁₀H₁₄)、硼烷二甲基硫醚(BH₃-S(Me)₂)、N-杂环卡宾硼烷(NHC-硼烷)、三乙基硅烷、苯基硅烷、二苯基硅烷、H₂/Pd、H₂/Rh、H₂/Ir、H₂/Ru、甲酸/三乙胺/Rh、甲酸/三乙胺/Ir、以及甲酸/三乙胺/Ru。