[发明专利]含有酪氨酸激酶抑制剂的眼用植入物

权利要求书

1.一种持续释放生物可降解眼用植入物，其包含水凝胶和至少约150μg酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，其中TKI粒子分散在所述水凝胶内，且其中所述植入物在其干燥状态下的长度小于约17mm。

2.如权利要求1所述的持续释放生物可降解眼用植入物，其中所述植入物为圆柱形且在其干燥状态下直径为约0.1mm至约0.5mm。

3.如权利要求1所述的持续释放生物可降解眼用植入物，其中所述植入物为非圆柱形。

4.如权利要求1至3中任一项所述的持续释放生物可降解眼用植入物，其中所述TKI为阿西替尼。

5.如权利要求4所述的持续释放生物可降解眼用植入物，其中所述植入物包含约150μg至约1800μg的量、优选约150μg至约1200μg的量、更优选约480μg至约750μg或约160μg至约250μg的量的阿西替尼。

6.如前述权利要求中任一项所述的持续释放生物可降解眼用植入物，其中所述植入物在其干燥状态下的总重量为约0.2mg至约1.5mg，优选总重量为约0.75mg至1.25mg。

7.如前述权利要求中任一项所述的持续释放生物可降解眼用植入物，其中所述植入物用于施用眼后部。

8.如前述权利要求中任一项所述的持续释放生物可降解眼用植入物，其中所述植入物为玻璃体内植入物。

9.如前述权利要求中任一项所述的持续释放生物可降解眼用植入物，其中所述植入物为圆柱形且在其干燥状态下长度为约6mm至约10mm。

10.如前述权利要求中任一项所述的持续释放生物可降解眼用植入物，其中所述植入物为圆柱形且在其干燥状态下直径为约0.2mm至约0.4mm。

11.如前述权利要求中任一项所述的持续释放生物可降解眼用植入物，其中所述植入物为圆柱形且在其水合状态下(在磷酸盐缓冲生理盐水中在pH 7.2、37℃下24小时之后)长度等于或小于约10mm且直径等于或小于约0.8mm。

12.如前述权利要求中任一项所述的持续释放生物可降解眼用植入物，其中所述植入物为圆柱形且在水合状态下的直径与在干燥状态下的直径的比率小于约5，优选小于约2.25。

13.如前述权利要求中任一项所述的持续释放生物可降解眼用植入物，其中所述植入物为圆柱形且在干燥状态下的长度与在水合状态下的长度的比率大于约0.7，优选大于约0.8。

14.如前述权利要求中任一项所述的持续释放生物可降解眼用植入物，其中所述TKI为阿西替尼且所述植入物在非漏槽模拟生理条件下在磷酸盐缓冲生理盐水中在pH 7.2和37℃下以每天约0.25μg至约2.5μg、优选每天约0.25μg至约1.5μg、更优选每天约0.3μg至约0.5μg的平均速率释放阿西替尼，持续30天的时段。

15.如前述权利要求中任一项所述的持续释放生物可降解眼用植入物，其中所述植入物在施用后至少3个月的时段、或施用后至少6个月的时段、或施用后至少9个月的时段、或施用后至少12个月的时段、或施用后约6个月至约9个月的时段内释放所述TKI。

16.如前述权利要求中任一项所述的持续释放生物可降解眼用植入物，其中所述植入物在施用玻璃体液后约2至约15个月内、优选在约4至约13个月内、或在约9至约12个月内生物降解。