[发明专利]诺如病毒及冠状病毒复制的抑制剂在审
| 申请号: | 202180027505.5 | 申请日: | 2021-03-17 |
| 公开(公告)号: | CN115698035A | 公开(公告)日: | 2023-02-03 |
| 发明(设计)人: | 伊里娜·C·雅各布森 | 申请(专利权)人: | 共晶制药公司 |
| 主分类号: | C07K5/062 | 分类号: | C07K5/062;C07K5/065;C07D207/38;C07D471/10;C07D401/12;C07F9/40;A61P31/12;A61P31/14;A61P31/16;A61K38/05;A61K31/4015;A61K31/4025 |
| 代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 刘慧;金海霞 |
| 地址: | 美国华*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 病毒 冠状病毒 复制 抑制剂 | ||
1.一种具有式(I)的结构的化合物或其药学上可接受的盐:
其中
Z为O、NR1或键;
各RN独立地为H或C1-6烷基;
R1为任选经C1-6亚烷基-C6-10芳基取代的C5-8碳环基、或5至8元N-杂环,其中环氮任选经COO-C1-6烷基取代;
R2为C1-6烷基、C1-6亚烷基-C5-8碳环基、具有1-3个选自N、O及S的环杂原子的4-10元杂环基、C1-6亚烷基-C6-10芳基、或C0-6亚烷基-具有1-3个选自N、O及S的环杂原子的5-10元杂芳基,其中C1-6亚烷基任选经1-3个R7取代,且该碳环基、杂环基、芳基及杂芳基任选经1-2个独立地选自以下的取代基取代:卤基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6卤基烷基、C1-6亚烷基-C6-10芳基、O-C1-6亚烷基-C6-10芳基及CO2C1-6烷基;
R3为C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6亚烷基-C5-8碳环基、C0-6亚烷基-任选经1-2个卤基取代的C6-10芳基、或氨基酸侧链;
各R4独立地为卤基、OH、CN、C1-6烷基、C1-6卤基烷基、C1-6烷基-OH、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C3-6烷基氧基烷基、氧代(=O)、NRASO2RB、SO2NRARB、COORA、C0-4亚烷基-C6-10芳基、C0-4亚烷基-具有1-3个选自N、O及S的环杂原子的5-12元杂芳基、或C0-4亚烷基-具有1-3个选自N、O及S的环杂原子的4-12元杂环;且该芳基、杂芳基及杂环任选经1-2个独立地选自以下的取代基取代:卤基、C1-6烷基及COO-C1-6烷基,或
两个R4与其所附接的一个或多个碳一起组合形成螺或稠合3-12元的碳环或具有1-3个选自N、O及S的环杂原子的杂环,该碳环或杂环任选经1-2个独立地选自以下的取代基取代:卤基、C1-6烷基、C1-6亚烷基-O-C1-6烷基、C(O)-C1-6烷基、SO2-C1-6烷基、C(O)-C1-6烷基及COO-C1-6烷基;
R5为C1-6亚烷基-OH、经PO(OCH2CH2)2取代的C1-6亚烷基-OH、经SO3H取代的C1-6亚烷基-OH、-[C(O)]1-2-具有1-3个选自N、O及S的环杂原子的4-8元杂环、-[C(O)]1-2-NRNRN、C(O)-Y-H或-[C(O)]1-2-NRN-Y-X-A,其中A为H、C3-8碳环基、具有1-3个选自N、O及S的环杂原子的4-12元杂环、C6-10芳基、或具有1-3个选自N、O及S的环杂原子的5-8元杂芳基,且该碳环基、杂环基、芳基或杂芳基任选经1-2个独立地选自以下的取代基取代:卤基、C1-6烷基及COO-C1-6烷基;
Y为键、C1-6亚烷基、C1-6亚烷基-O-C1-6亚烷基或C1-6亚烯基,其中C1-6亚烷基及C1-6亚烯基任选经1-3个独立地选自以下的取代基取代:卤基、OH、NRNRN及C1-6烷氧基;
X为键、NRNRN、C(O)、SO2或OC(O);
各R6独立地为H、C1-6亚烷基-OH、经PO(OCH2CH2)2取代的C1-6亚烷基-OH、经SO3H取代的C1-6亚烷基-OH、CHO、或C(O)-具有1-3个选自N、O及S的环杂原子的4-8元杂环;
各R7独立地为卤基、C1-6卤基烷基、C2-6烯基、C3-5碳环基或C0-6亚烷基-C6-10芳基,且C6-10芳基任选经1-2个卤基取代,或
两个R7与其所附接的一个或多个碳一起组合形成螺或稠合C3-6碳环基环;
RA及RB各自独立地为H、C1-6烷基、C1-6卤基烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C0-6亚烷基-C6-10芳基、C0-6亚烷基-具有1-3个选自N、O及S的环杂原子的5-8元杂芳基;
n为0-3;
m为0-5;且
o为0-5。
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