[发明专利]毒蕈碱性受体4拮抗剂及使用方法在审
| 申请号： | 202180027046.0 | 申请日： | 2021-02-03 |
| 公开（公告）号： | CN115362156A | 公开（公告）日： | 2022-11-18 |
| 发明（设计）人： | 尼科尔·哈里奥特;尼古拉斯·帕加诺;科琳娜·罗斯·莱伊 | 申请（专利权）人： | 纽罗克里生物科学有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/10 | 分类号： | C07D487/10;A61K31/496;A61K31/497;A61K31/498;A61K31/4985;A61K31/501;A61K31/506;A61K31/513;A61K31/517;A61K31/5386;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/30 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;洪欣 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 毒蕈 碱性 受体 拮抗剂 使用方法 | ||
1.式(Ia)的化合物：
或其药物可接受的盐；
其中：
X是O或NH；
Y是CH2或不存在；
Z是C1-C4亚烷基或不存在；
R1是各自任选地被一个或多个基团取代的C6-C10芳基或5-10元杂芳基，所述基团选自：C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基氨基甲酰基、C1-C6烷基硫烷基、C2-C6二烷基氨基、C2-C6二烷基氨基甲酰基、C1-C6亚磺酰基、C3-C10环烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基、氨基、氨基甲酰基、氰基、卤素和硝基；
R2选自：各自任选地被一个或多个基团取代的C6-C10芳基、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C5-C8二环烷基、C6-C8二环烯基、5-10元杂芳基和杂环基，所述基团选自：C1-C4烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6磺酰基、氨基甲酰基、氰基和卤素；以及
a)R3和R4各自独立地选自H和C1-C4烷基；或者
b)R3和R4一起形成选自CH2、CH2-CH2和CH2-O-CH2的桥连基团；以及
c)R3和R4与哌嗪环的不同亚乙基基团键合。
2.如权利要求1所述的化合物或其药物可接受的盐，其中Y是CH2。
3.如权利要求1所述的化合物或其药物可接受的盐，其中Y不存在。
4.如权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药物可接受的盐，其中Z是C1-C4亚烷基。
5.如权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药物可接受的盐，其中Z是CH2。
6.如权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药物可接受的盐，其中Z不存在。
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