[发明专利]GIP/GLP1共激动剂化合物在审

专利信息
申请号: 202180023819.8 申请日: 2021-01-21
公开(公告)号: CN115298207A 公开(公告)日: 2022-11-04
发明(设计)人: J·阿尔西纳-费尔南德斯;R·A·布朗;R·C·卡明斯;M·E·H·埃尔塞伊德;A·R·盖泽;赖先银;屈红昌;B·M·沃森 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07K14/605 分类号: C07K14/605;A61K38/00;A61K38/26;A61P3/04;A61P3/10;A61P1/00;A61P1/16;A61P3/06;A61P3/08;A61P9/10;A61P9/12;A61P25/30
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李唐;彭昶
地址: 美国印*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: gip glp1 激动剂 化合物
【权利要求书】:

1.下式的化合物或其药学上可接受的盐:

X1X2EGTX6TSDX10X11X12X13LDX16X17AQX20X21X22IX24X25LIX28GX30

(SEQ ID NO:505)

其中

X1选自Y和R1Y;

R1是N-末端氨基的Ac修饰;

X2是Aib;

X6选自αMeF和αMeF(2F);

X10选自4Pal、Y、αMeF、αMeF(2F)、αMeL、αMeV、Ac4c、Ac5c、Ac6c、Bip、1Nal、2Nal、OMeY、hTyr、Nle、V、4CPhe、ChG、ChA、Bzt、2FA、4TAA、2TA、3TA和KZ1

X11选自S、αMeS、Aib、G、Dap、Ac5c和Tle;

X12选自I和KZ1

X13选自αMeL和αMeF;

X16是Orn;

X17选自Q、I和KZ1

X20选自Aib、Orn、4Pal、αMeF、Ac5c和Ac6c;

X21选自E、KZ1、G、Orn和4Pal;

X22选自F、2ClPhe、3ClPhe、2FPhe、3FPhe、3,5FPhe、1Nal、2Nal、αMeF(2F)、ChA、Bzt和αMeF;

X24选自D-Glu、E、G和KZ1

X25选自Y、αMeY、αMeF和KZ1

X28选自E、Orn和KZ1

X30选自G、Orn、KZ1、K(Z1)R6、OrnR2和GR2

R2选自X31、X31SSG (SEQ ID NO:5)、X31SSG-R3 (SEQ ID NO:6)、X31SSGX35PPPX39 (SEQ IDNO:7)、X31SSGX35PPPX39R3 (SEQ ID NO:8)、X31SSGX35PPPX39X40 (SEQ ID NO:9)、X31SSGX35PPPX39X40R3 (SEQ ID NO:10)和C-末端基团的修饰,其中所述修饰是NH2

R6选自PSSG (SEQ ID NO:506)、PSSG-R3 (SEQ ID NO:507)、PSSGX35PPPX39 (SEQ IDNO:508)、PSSGX35PPPX39R3 (SEQ ID NO:509)、PSSGX35PPPX39X40 (SEQ ID NO:510)、PSSGX35PPPX39X40R3 (SEQ ID NO:511)和C-末端基团的修饰,其中所述修饰是NH2

X31选自P和KZ1

X35选自A和Orn;

X39选自S和Orn;

X40是KZ1

R3是C-末端基团的修饰,其中所述修饰是NH2

其中X10、X12、X17、X21、X24、X25、X28、X30、X31和X40的两者且仅两者是KZ1或K(Z1)R6

Z1选自R5和-R4R5

R4是接头;且

R5是脂肪酸。

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