[发明专利]含腈的抗病毒化合物有效
| 申请号： | 202180003440.0 | 申请日： | 2021-08-06 |
| 公开（公告）号： | CN114466838B | 公开（公告）日： | 2023-05-02 |
| 发明（设计）人： | D·R·欧文;M·Y·彼得森;M·R·里斯;M·F·萨蒙斯;J·B·塔特尔;P·R·维尔赫斯特;韦柳青;杨晓菁;杨庆怡 | 申请（专利权）人： | 辉瑞大药厂 |
| 主分类号： | C07D209/52 | 分类号： | C07D209/52;C07D207/26;C07D401/12;C07D403/12;C07D513/04;C07D417/12;C07D401/14;C07K5/062;C07K5/078;A61K31/4015;A61K31/403;A61K31/454;A61K31/405 |
| 代理公司： | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人： | 徐达 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抗病毒 化合物 | ||
1.化合物(1R,2S,5S)-N-{(1S)-1-氰基-2-[(3S)-2-氧代吡咯烷-3-基]乙基}-6,6-二甲基-3-[3-甲基-N-(三氟乙酰基)-L-缬氨酰基]-3-氮杂二环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺，其具有下述结构：
2.权利要求1的化合物，其是结晶的(1R,2S,5S)-N-{(1S)-1-氰基-2-[(3S)-2-氧代吡咯烷-3-基]乙基}-6,6-二甲基-3-[3-甲基-N-(三氟乙酰基)-L-缬氨酰基]-3-氮杂二环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺。
3.权利要求2的化合物，其是(1R,2S,5S)-N-{(1S)-1-氰基-2-[(3S)-2-氧代吡咯烷-3-基]乙基}-6,6-二甲基-3-[3-甲基-N-(三氟乙酰基)-L-缬氨酰基]-3-氮杂二环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺，固体形式1，其通过下述表征：实质上如图3中所示且包含衍射峰7.6、9.8、11.4、11.9、12.7、15.7、15.8、17.3、17.8、18.3、18.9、19.7、19.9、20.5、21.0、21.7、22.2、22.5、23.1、23.6、24.7、25.3、27.0、27.2、27.9、28.1、29.5、32.6、35.7和37.0度2θ的粉末X射线衍射图谱，其中各峰±0.2度2θ。
4.权利要求2的化合物，其是(1R,2S,5S)-N-{(1S)-1-氰基-2-[(3S)-2-氧代吡咯烷-3-基]乙基}-6,6-二甲基-3-[3-甲基-N-(三氟乙酰基)-L-缬氨酰基]-3-氮杂二环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺，固体形式4，其通过下述表征：实质上如图6中所示且包含衍射峰7.6、9.8、10.8、11.2、11.4、11.7、12.0、12.3、12.7、13.7、14.9、15.1、15.9、17.5、18.0、18.2、18.5、18.8、20.0、20.4、20.7、21.1、21.6、21.8、22.3、23.1、23.4、24.2、24.9、25.2、26.1、27.0、27.2、28.1、28.9、29.4、29.5、29.8、30.0、30.6、30.8、31.3、31.8、32.5、32.8、33.2、34.4、35.5、35.6、36.0、36.4、37.1、38.7、39.4、39.5和39.8度2θ的粉末X射线衍射图谱，其中各峰±0.2度2θ。
5.权利要求1的化合物，其是无定形的(1R,2S,5S)-N-{(1S)-1-氰基-2-[(3S)-2-氧代吡咯烷-3-基]乙基}-6,6-二甲基-3-[3-甲基-N-(三氟乙酰基)-L-缬氨酰基]-3-氮杂二环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺。
6.药物组合物，包含化合物(1R,2S,5S)-N-{(1S)-1-氰基-2-[(3S)-2-氧代吡咯烷-3-基]乙基}-6,6-二甲基-3-[3-甲基-N-(三氟乙酰基)-L-缬氨酰基]-3-氮杂二环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺，其具有下述结构：
以及药学上可接受的载体。
7.权利要求6的药物组合物，其中所述化合物是结晶的(1R,2S,5S)-N-{(1S)-1-氰基-2-[(3S)-2-氧代吡咯烷-3-基]乙基}-6,6-二甲基-3-[3-甲基-N-(三氟乙酰基)-L-缬氨酰基]-3-氮杂二环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺。
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