[发明专利]用于治疗近视、预防近视及/或抑制近视发展的药剂

说明书

本发明涉及用于治疗近视、预防近视及/或抑制近视发展的药物组合物，所述组合物包含(+)‑11‑[2‑[2‑[(二乙氨基)甲基]‑1‑哌啶基]乙酰基]‑5,11‑二氢‑6H‑吡啶并[2,3‑b][1,4]苯并二氮杂‑6‑酮或其盐作为活性成分，其中所述药物组合物基本不含(‑)‑11‑[2‑[2‑[(二乙氨基)甲基]‑1‑哌啶基]乙酰基]‑5,11‑二氢‑6H‑吡啶并[2,3‑b][1,4]苯并二氮杂‑6‑酮或其盐。

技术领域

本发明涉及用于治疗近视、预防近视及/或抑制近视发展的药剂。更具体而言，本发明涉及用于治疗近视、预防近视及/或抑制近视发展的药物组合物，其包含(+)-11-[2-[2-[(二乙氨基)甲基]-1-哌啶基]乙酰基]-5,11-二氢-6H-吡啶并[2,3-b][1,4]苯并二氮杂-6-酮(以下也称为“AFDX0250”)或其盐作为活性成分。

背景技术

近视是屈光异常的形态之一，其病理如下，从远处进入眼睛的平行光线在视网膜前成像，从而导致视力模糊。近视被认为是由如下原因引起的，即，在角膜或晶状体的屈光过强(屈光性近视)的情况下，当人从一定距离看时，图像没有聚焦于视网膜上，而是聚焦于视网膜前；或者，在眼轴长度(角膜和视网膜之间的长度)被拉长且远远长于正常状态(轴性近视)的情况下，当人从一定距离看时，即使晶状体厚度降低，图像仍未聚焦于视网膜上，而是聚焦于视网膜前。此外，幼龄的近视发病和快速的近视发展可能导致成年人的高度近视，并伴有阻碍视觉的病理性近视。

为了治疗近视，已尝试了诸如手术、使用眼镜或隐形眼镜的视力矫正和药物疗法等各种疗法。目前，已经积极地研究了作为近视疗法之一的药物疗法，并且报道了一些药物，这些药物可被用于治疗近视的药剂。例如，专利文献1公开了阿托品(毒蕈碱拮抗剂)可用于治疗近视，专利文献2公开了用于治疗慢性阻塞性肺病(COPD)的噻托铵(毒蕈碱M₂/M₃受体拮抗剂)对于预防近视、治疗近视及/或抑制近视发展是有效的。另一方面，在使用毒蕈碱拮抗剂的近视疗法中，显著降低或完全防止由于散瞳作用而造成的副作用成为课题。当人发生散瞳时，瞳孔被扩大并诱发眩光症状。由于瞳孔扩大而造成的眩光症状可能会影响人的日常生活。

因此，人们极其需要研发能够防止由于散瞳作用而造成的副作用的、用于治疗近视的新药剂。

专利文献3公开了11-[2-[2-[(二乙氨基)甲基]-1-哌啶基]乙酰基]-5,11-二氢-6H-吡啶并[2,3-b][1,4]苯并二氮杂-6-酮(以下也称为“AFDX0116”或“奥腾折帕(Otenzepad)”)可用于青光眼及/或高眼压的治疗，并且，眼内压通过前房内注射而降低。其还公开了一个用于降低眼内压的化合物实例，其包括AFDX0116的右旋(+)-对映体AFDX0250。

非专利文献1公开了选择性毒蕈碱M₂受体拮抗剂抑制了近视发展。其还公开了一个用于抑制近视发展的药物实例，其包括AFDX0116。

然而，现有技术尚未公开AFDX0250可用于治疗近视、预防近视及/或抑制近视发展。此外，尚未报道过ADFX0250能够防止由于散瞳作用而造成的副作用。

专利文献

专利文献

专利文献1：JP2018-021007

专利文献2：WO2018/174179

专利文献3：WO93/18772

非专利文献

非专利文献1：Dis Model Mech.2013Sep:6(5):1146-1158

发明内容

发明所要解决的课题