[发明专利]塔拉萨敏在制备治疗关节炎药物中的应用

说明书

本发明公开塔拉萨敏在制备治疗关节炎药物中的应用，并且其还可应用于制备治疗关节炎及其具有抗炎、镇痛和解热活性作用的药物中，本发明通过大鼠实验验证了塔拉萨敏对类风湿关节炎具有显著的治疗疗效，其可显著性降低血清中MMP3的浓度，并且其治疗效果优于吲哚美辛，且无副作用；并且经实验验证其具有显著的抗炎、镇痛活性等特性，并且还具有渗透性高、吸收良好、口服生物利用度高等优点，成药性较好，具有良好的药用前景，可丰富对类风湿关节炎的治疗手段。

技术领域

本发明涉及医药生物技术领域，具体内容是一种中药活性成分的用途，即塔拉萨敏在制备治疗关节炎药物中的应用。

背景技术

类风湿性关节炎(Rheumatoid arthritis,RA)是一种慢性、炎性、系统性的自身免疫性疾病。临床特征为关节呈对称性肿胀、晨僵、局部关节疼痛、功能障碍、伴有全身性轻或中度发热等。RA致残率高，治疗不及时会出现多关节软骨和骨侵蚀，严重影响患者的生活质量。

RA的发病机制尚处于研究阶段，目前RA的治疗主要以控制症状和延缓病情为主。西医治疗RA多采用非甾体类抗炎药、糖皮质激素、免疫反应抑制剂等，但这些药物不良反应较多，使病情延缓的同时不良反应也不容忽视。

塔拉萨敏(Talatizamine,TE)是一种C-19型胺醇型乌头生物碱，TE具有显著的药理作用和良好的临床应用前景，已有研究报道TE有显著的抗炎、降压、抗肿瘤和神经保护等作用。并且已有研究发现，TE可通过阻断钾离子通道进而缓解由β-淀粉样蛋白寡聚物引起的细胞毒性，是开发新型神经退行性疾病治疗药物中一个潜在的先导化合物。此外，TE还发现可用于治疗猪痢疾。然而，目前就TE用于治疗风湿性关节炎的研究还尚未见报道。

发明内容

因此，基于以上背景，本发明提供了塔拉萨敏(CAS号：20501-56-8)在制备治疗关节炎药物中的应用，通过对其新的应用研究，可丰富对类风湿关节炎的治疗手段。

本发明的技术方案为：

本发明的发明点之一在于：

TE在制备治疗关节炎药物中的应用，所述TE的结构式如下：

进一步地，所述关节炎为类风湿性关节炎。

进一步地，所述药物的剂型为临床上治疗关节炎的常规剂型。

进一步地，所述药物的剂型可以为口服制剂或注射制剂或外用制剂。

本发明还提供了一种抗类风湿关节炎的药物，其包括有效量的TE、药学上可接受的辅剂。

上述的抗类风湿关节炎的药物为口服制剂或注射制剂或外用制剂，其中口服制剂型包括但不限于片剂、胶囊剂、颗粒剂等。

本发明还提供了TE在制备具有抗炎、镇痛和解热活性作用药物中的应用。

采取上述技术方案，具有的有益效果如下：

本发明通过大鼠实验验证了TE对类风湿关节炎具有显著的治疗疗效，其可显著性降低血清中关节炎标志物基质金属蛋白酶-3(Matrix metalloproteinase,MMP3)的浓度，且其治疗效果明显优于吲哚美辛；并且经实验验证其具有显著的抗炎、镇痛和热解活性等特性，还具有渗透性高、吸收良好、口服生物利用度高等优点，成药性较好，具有良好的药用前景，可丰富对类风湿关节炎的治疗手段。

附图说明

为了更清楚地说明本发明实施例或现有技术中的技术方案，下面将对实施例或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图仅仅是本发明的一些实施例，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他的附图。

图1为本发明实施例1的TE对RA的治疗实验中的大鼠的右后足病变图片；