[发明专利]外源性肽介导膜融合递药系统及其评估方法在审
| 申请号： | 202111598278.X | 申请日： | 2021-12-24 |
| 公开（公告）号： | CN114272386A | 公开（公告）日： | 2022-04-05 |
| 发明（设计）人： | 郑婷婷;陈芸;帅心涛;王梦欣;林淑萍;罗岚;姚荣权;曹众;胡会英 | 申请（专利权）人： | 深圳北京大学香港科技大学医学中心;北京大学深圳医院 |
| 主分类号： | A61K47/42 | 分类号： | A61K47/42;A61K9/127 |
| 代理公司： | 北京索邦智慧专利代理有限公司 11879 | 代理人： | 曹松腾 |
| 地址： | 518000 广东省深*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 外源性肽介导膜 融合 系统 及其 评估 方法 | ||
1.外源性肽介导膜融合递药系统，其特征在于：包括外源性肽介导膜融合受体和外源性肽介导膜融合配体；
所述外源性肽介导膜融合受体和外源性肽介导膜融合配体之间能够形成卷曲螺旋并通过膜融合效应介导药物的传递。
2.根据权利要求1所述的外源性肽介导膜融合递药系统，其特征在于：所述外源性肽介导膜融合受体为KKK4，所述外源性肽介导膜融合配体为EKE4；
所述KKK4的氨基酸序列从N端到C端为Ac-(KIAALKK)4-CONH2，所述EKE4的氨基酸序列从N端到C端为Ac-(EIAALEK)4-CONH2。
3.根据权利要求1所述的外源性肽介导膜融合递药系统，其特征在于：所述外源性肽介导膜融合配体与所述外源性肽介导膜融合受体的摩尔比nEKE4：nKKK4＞1。
4.根据权利要求3所述的外源性肽介导膜融合递药系统，其特征在于：
所述外源性肽介导膜融合配体与所述外源性肽介导膜融合受体的摩尔比nEKE4：nKKK4＝3：2。
5.外源性肽介导膜融合递药系统评估方法，其特征在于：
采用权利要求1-4中任一项权利要求所述的外源性肽介导膜融合递药系统进行靶向给药；
采用圆二色谱仪测量外源性肽介导膜融合受体与外源性肽介导膜融合配体的结合比例α；
将实测结合比例α与饱和结合比例α0的比值作为外源性肽介导膜融合递药系统的递药效率。
6.根据权利要求5所述的外源性肽介导膜融合递药系统评估方法，其特征在于：
所述外源性肽介导膜融合受体为KKK4，所述外源性肽介导膜融合配体为EKE4；
所述KKK4的氨基酸序列从N端到C端为Ac-(KIAALKK)4-CONH2，所述EKE4的氨基酸序列从N端到C端为Ac-(EIAALEK)4-CONH2。
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