[发明专利]一种杠柳苷元的应用和制剂有效

专利信息
申请号: 202111578201.6 申请日: 2021-12-22
公开(公告)号: CN114010646B 公开(公告)日: 2023-04-18
发明(设计)人: 李鹰飞;张硕峰;程文豪;吴思玚;于歆;袁征;夏可欣 申请(专利权)人: 中国中医科学院中药研究所
主分类号: A61K31/585 分类号: A61K31/585;A61K36/27;A61K47/26;A61K47/10;A61K47/22;A61K47/02;A61K47/18;A61P9/04
代理公司: 成都宏田知识产权代理事务所(普通合伙) 51337 代理人: 孔霞
地址: 100700 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 杠柳苷元 应用 制剂
【说明书】:

发明涉及一种杠柳苷元的应用和制剂,所述杠柳苷元用于预防和治疗心力衰竭,且所述杠柳苷元治疗心衰所产生的毒性小于杠柳毒苷和杠柳次苷,发明人通过试验发现,杠柳苷元不仅具有治疗和预防心衰的功效,而且在预防和治疗心力衰竭过程中所产生的毒性要比杠柳毒苷、杠柳次苷的小,因此给病人所带来的安全风险较小,由此可见在使用杠柳苷元进行治疗心衰时更加安全。

技术领域

本发明涉及杠柳苷元的应用的技术领域,涉及一种杠柳苷元的应用和制剂。

背景技术

心力衰竭(heart failure)简称心衰,是指由于心脏的收缩功能和(或)舒张功能发生障碍,不能将静脉回心血量充分排出心脏,导致静脉系统血液淤积,动脉系统血液灌注不足,从而引起心脏循环障碍症候群,此种障碍症候群集中表现为肺淤血、腔静脉淤血。心力衰竭并不是一个独立的疾病,而是心脏疾病发展的终末阶段。其中绝大多数的心力衰竭都是以左心衰竭开始的,即首先表现为肺循环淤血。

目前,心衰是许多国家和地区唯一明显上升的主要心血管病症,其主要原因是人口老龄化和对其他主要心血管病治疗效果的改善,使冠心病、高血压以及其他患者生存时间延长,发生心衰的机会增加。

发表日期为2016年12月的国际药学研究杂志第43卷第6期关于香加皮化学成分及主要毒性研究进展中指出杠柳毒苷、杠柳次苷为香加皮强心作用的主要有效成分,其结构均为甲型强心苷,因此杠柳毒苷、杠柳次苷具有治疗心力衰竭的作用,但是杠柳毒苷、杠柳次苷在治疗心力衰竭的同时由于杠柳毒苷、杠柳次苷本身会导致胃肠道毒性和心脏毒性,由于毒性较高,所以在使用的时候给病人带来的安全风险较大。杠柳苷元为杠柳毒苷、杠柳次苷的苷元。我们发现杠柳苷元也具有强心作用,且毒性更小。因此,本发明提供了一种杠柳苷元的应用和制剂。

发明内容

本发明的目的在于提供一种杠柳苷元的应用和制剂,通过实验发现杠柳苷元不仅具有治疗和预防心衰的功效,而且在治疗过程中所产生的毒性要比杠柳毒苷、杠柳次苷的小,因此给病人所带来的副作用较小,由此可见在使用杠柳苷元进行治疗心衰时更加安全。

为实现上述目的,本发明提供如下技术方案:一种杠柳苷元应用,其特征在于:所述杠柳苷元用于预防和治疗心力衰竭,且所述杠柳苷元治疗心衰所产生的毒性小于杠柳毒苷和杠柳次苷,下述为杠柳苷元的分子式。

优选的:所述制剂包括杠柳苷元、表面活性剂、增溶剂、抗氧化剂、络合剂和注射用水余量。

优选的:所述杠柳苷元0.1-10%,所述表面活性剂0.1-30%,所述增溶剂1-50%,所述抗氧化剂0.1-1%,所述络合剂0.01-0.03%。

优选的:所述表面活性剂选自Tween80,所述Tween80由失水山梨醇单油酸酯与环氧乙烷聚合而成。

优选的:所述增溶剂选自乙醇。

优选的:所述抗氧化剂选自维生素C或亚硫酸钠。

优选的:所述络合剂选自EDTA盐。

发明人通过试验发现,杠柳苷元不仅具有治疗和预防心衰的功效,而且在治疗过程中所产生的毒性要比杠柳毒苷、杠柳次苷的少,因此给病人所带来的副作用较小,由此可见在使用杠柳苷元进行治疗心衰时更加安全。

具体实施方式

下面将结合本发明实施例,对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述,显然,所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例,而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例,本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例,都属于本发明保护的范围。

实施例1,杠柳苷元具有治疗急性心衰的实验方法:

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