[发明专利]MAGL抑制剂在制备预防或治疗肝炎药物中的用途

说明书

本发明请求保护MAGLⅡ‑11用于制备预防或治疗肝炎药物的用途，属于医药领域。本发明的目的在于提供本发明化合物在制备预防或治疗肝炎药物中的应用，其治疗效果好、安全性高。本发明所述的MAGLⅡ‑11能够降低肝炎患者的AST和ALT。本发明MAGLⅡ‑11能够用于免疫性肝炎、药物性肝炎、化学性肝炎或病毒性肝炎的治疗，治疗效果显著。

技术领域

本发明属于医药领域，涉及MAGL抑制剂在制备预防或治疗肝炎药物中的用途。

背景技术

肝炎是肝脏炎症的统称。通常是指由多种致病因素--如病毒、细菌、寄生虫、化学毒物、药物、酒精、自身免疫因素等使肝脏细胞受到破坏，肝脏的功能受到损害，引起身体一系列不适症状，以及肝功能指标的异常。

肝炎根据病因，可以分为病毒性、细菌性、药物性、酒精性、中毒性、自身免疫性、非酒精性脂肪性等。根据病程长短，可以分为急性肝炎、慢性肝炎等。根据病情轻重程度，慢性肝炎可以分为轻度、中度、重度等。

发明内容

本发明的目的在于提供本发明化合物在制备预防或治疗肝炎药物中的应用，其治疗效果好、安全性高。

MAGLⅡ-11结构式如下：

本发明的目的是提供MAGLⅡ-11在制备防治肝炎药物中的用途。

本发明所述的MAGLⅡ-11能够降低肝炎患者的AST和ALT。

优选地，所述肝炎为免疫性肝炎、药物性肝炎、化学性肝炎或病毒性肝炎。

进一步优选地，所述药物性肝炎为乙酰氨基酚导致的肝炎。

进一步优选地，所述化学性肝炎为慢性化学性肝炎或急性化学性肝炎。

进一步优选地，所述化学性肝炎为有机溶剂所致的肝炎。

本发明研究了MAGLⅡ-11对多种肝炎模型的治疗效果，MAGLⅡ-11对Con A诱导的免疫性肝炎、对乙酰氨基酚导致的药物性肝炎、四氯化碳导致的急性化学性肝炎、病毒性肝炎均具有显著的治疗效果。

本发明提供所述的MAGLⅡ-11在制备预防或治疗肝炎药物中的用途，其中所述肝炎为化学性肝炎，即由化学性肝毒性物质所造成的肝炎。本发明药效实施例显示，MAGLⅡ-11对于化学物质所导致的肝炎具有很好的治疗效果，能够显著降低肝炎模型的ALT和AST。

优选地，所述化学性肝炎为有机溶剂所致的肝炎或有机溶剂所致的中毒性肝炎，中毒性肝炎是由化学毒物(如磷、砷、四氯化碳等)、药物或生物毒素所引起的肝炎或所致的肝脏病变。中毒性肝炎按接触毒物的时间和量可分为急性和慢性中毒性肝炎两类，以慢性者多见。急性中毒性肝炎发病急骤，常无前驱症状，一般在中毒24～48小时出现症状。本发明药效实施例显示，MAGLⅡ-11对四氯化碳导致的肝炎具有很好的治疗效果。

对本发明的MAGLⅡ-11的剂型没有特殊限制，例如可以是口服剂型或注射剂型。所述口服剂型可以是液体剂型，也可以是固体剂型。所述口服剂型选自硬胶囊、软胶囊、缓控释放胶囊、压片、糖衣片、粉剂、颗粒剂、滴丸、水蜜丸、糖浆或口服液；所述注射剂型选自溶液型、混悬液型、乳浊液型或冻干粉。

所述用于预防和/或治疗酒精性脂肪肝的MAGLⅡ-11的给药方式可以为口服、滴注或注射。

制备口服用固体制剂时，可以在向主药中加入赋形剂以及视需要而定的粘合剂、崩解剂、滑润剂、着色剂、矫味剂等后，按照常规方法制成片剂、包衣片剂、颗粒剂、细粒剂、散剂、胶囊剂等。

作为赋形剂，可选自乳糖、玉米淀粉、白糖、葡萄糖、山梨糖醇、结晶纤维素、二氧化硅中的一种或几种。