[发明专利]地舒单抗在制备治疗膝关节骨性关节炎的药物中的应用

说明书

本发明公开了地舒单抗在制备治疗膝关节骨性关节炎的药物中的应用，属于制药领域。本发明发现地舒单抗可有效治疗膝关节骨性关节炎，其可用于制备预防和/或治疗膝关节骨性关节炎的药物。本发明为治疗膝关节骨性关节炎提供了新的方向。

技术领域

本发明属于制药领域，涉及已知药物的新用途，具体涉及地舒单抗在制备治疗膝关节骨性关节炎的药物中的应用。

背景技术

膝关节骨性关节炎危害着全世界数亿人群的健康。据流行病学调查，我国60岁以上人均膝关节骨性关节炎患病率达50％。75岁以上老人中更是高达80％，其致残率达40％，是50岁以上女性丧失工作能力的主要原因。保守估计当前我国有1亿膝关节骨性关节炎患者。未来伴随着我国社会经济的高速发展，以及人口老龄化的严峻形式，我国膝关节骨性关节炎发病水平有可能还会持续上升，严重危害人民的健康，降低患者的生活质量。

膝关节骨性关节炎是以关节软骨损伤、软骨下骨重塑及滑膜炎症等为主要病理表现的慢性疾病，骨性关节炎(Osteoarthritis，OA)是一种以软骨损伤为主要表现的全关节疾病，累及软骨、滑膜及软骨下骨等结构，并导致疾病的不断进展和疼痛的发生，最终的结局为关节破坏、畸形、关节功能的降低甚至丧失。这一全关节多结构、动态变化的病变特点，导致尚无有效逆转OA疾病进展的药物。

目前药物治疗目的主要为缓解疾病症状，现有的治疗方式主要有两种：1.西乐葆等非甾体类止痛药，能够缓解部分患者膝关节的疼痛，并不能从根本上有效治疗膝关节炎。而且，非甾体类止痛药存在着胃肠道等不良反应大的问题，长期治疗效果不佳，且不能用于患有哮喘等呼吸道及急性心血管疾病的患者。2.玻璃酸钠等关节腔注射药物，主要是起润滑作用，但需多次关节腔注射，大大增加关节腔感染风险。此外，目前治疗方案对部分患者效果不佳，可能是当前药物作用靶点单一，未能覆盖膝关节骨性关节炎的多重发病机制，因此找到各组织的核心发病机制是治疗膝关节骨性关节炎的关键。

发明内容

针对现有治疗膝关节骨性关节炎的药物存在的缺点与不足，本发明的目的在于提供地舒单抗在制备治疗膝关节骨性关节炎的药物中的应用。

本发明通过研究发现：地舒单抗可显著提高OA大鼠的膝关节疼痛阈值，缓解关节炎疼痛，能有效缓解软骨损伤从而延缓关节炎进展。地舒单抗能显著降低软骨细胞代谢相关基因(COL-2、COL-X)的表达及炎症相关基因(MMP-13)的表达，能显著降低滑膜细胞炎症相关基因(TNF-a、MMP-13)的表达。地舒单抗能提高膝关节骨性关节炎患者的膝关节功能及患者生活治疗。这些发现表明地舒单抗可有效治疗膝关节骨性关节炎。

本发明的目的通过下述技术方案实现：

地舒单抗在制备预防和/或治疗膝关节骨性关节炎的药物中的应用。

含地舒单抗的组合物在制备预防和/或治疗膝关节骨性关节炎的药物中的应用。所述的含地舒单抗的组合物包含地舒单抗以及其药学上可接受的载体或辅料。

一种预防和/或治疗膝关节骨性关节炎的药物，包含地舒单抗，还包含地舒单抗药学上可接受的载体或辅料。

本发明的优点和有益效果：地舒单抗是已知的药物，其安全性有保障。本发明为治疗膝关节骨性关节炎提供了新的方向。

附图说明

图1是MIA造模术后2、3周测定的大鼠机械疼痛阈值统计结果图。

图2是大鼠膝关节番红固绿、HE染色图，图中OA+地舒单抗为1倍剂量。

图3是实时定量PCR检测软骨细胞代谢相关基因(COL-2、COL-X)的表达及炎症相关基因(MMP-13)的表达结果图。

图4是实时定量PCR检测滑膜细胞炎症相关基因(MMP13、TNF-α)的表达结果图。

具体实施方式