[发明专利]噻托溴铵双层微球及其制备方法和噻托溴铵缓释吸入剂

权利要求书

1.一种噻托溴铵双层微球，其特征在于，其包括内层颗粒和包裹于所述内层颗粒外的外层，所述内层颗粒的主要成分为透明质酸类化合物和噻托溴铵，所述外层的主要成分为壳聚糖，其中，所述透明质酸类化合物选自透明质酸钠；所述透明质酸类化合物的原料和所述噻托溴铵的原料的质量比为1-10:1；所述壳聚糖的原料和所述内层颗粒的质量比为1-10:1；所述噻托溴铵双层微球的粒径为2-10μm。

2.根据权利要求1所述的噻托溴铵双层微球，其特征在于，所述内层颗粒的粒径为800nm-5μm。

3.根据权利要求1所述的噻托溴铵双层微球，其特征在于，所述透明质酸类化合物的原料和所述噻托溴铵的原料的质量比为1-5:1。

4.根据权利要求1所述的噻托溴铵双层微球，其特征在于，所述透明质酸类化合物的原料和所述噻托溴铵的原料的质量比为2-4:1。

5.根据权利要求1所述的噻托溴铵双层微球，其特征在于，所述壳聚糖的原料和所述内层颗粒的质量比为3-7:1。

6.根据权利要求1所述的噻托溴铵双层微球，其特征在于，所述壳聚糖的原料和所述内层颗粒的质量比为4-6：1。

7.一种权利要求1所述的噻托溴铵双层微球的制备方法，其特征在于，包括：利用所述透明质酸类化合物的原料和所述噻托溴铵的原料制备得到所述内层颗粒，在所述内层颗粒的表面包覆形成所述外层。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，包括：对含有所述透明质酸类化合物和所述噻托溴铵的混合溶液进行第一次喷雾干燥形成内层颗粒，接着，将所述内层颗粒与含有所述壳聚糖的溶液混合后进行第二次喷雾干燥，形成所述噻托溴铵双层微球。

9.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，形成所述内层颗粒的步骤包括：将所述噻托溴铵与含有所述透明质酸类化合物的溶液混合，而后进行第一次喷雾干燥，其中，所述透明质酸类化合物的原料和所述噻托溴铵的原料的质量比为1-10:1，含有所述透明质酸类化合物的溶液中所述透明质酸类化合物的质量体积浓度为0.1-0.5％。

10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述透明质酸类化合物的原料和所述噻托溴铵的原料的质量比为1-5:1。

11.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于，所述透明质酸类化合物的原料和所述噻托溴铵的原料的质量比为2-4:1。

12.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，形成所述内层颗粒的步骤包括：将所述透明质酸类化合物与含有表面活性剂的溶液混合形成含有所述透明质酸类化合物的溶液，而后再与所述噻托溴铵混合，接着，进行第一次喷雾干燥；

其中，所述透明质酸类化合物的原料和所述噻托溴铵的原料的质量比为1-10:1；含有所述透明质酸类化合物的溶液中所述透明质酸类化合物的质量体积浓度为0.1-0.5％；含有表面活性剂的溶液中所述表面活性剂的质量体积浓度为0.005-2％。

13.根据权利要求12所述的制备方法，其特征在于，所述透明质酸类化合物的原料和所述噻托溴铵的原料的质量比为1-5:1。

14.根据权利要求12所述的制备方法，其特征在于，所述透明质酸类化合物的原料和所述噻托溴铵的原料的质量比为2-4:1。

15.根据权利要求12所述的制备方法，其特征在于，含有表面活性剂的溶液中所述表面活性剂的质量体积浓度为0.3-0.8％。

16.根据权利要求12所述的制备方法，其特征在于，含有表面活性剂的溶液中所述表面活性剂的质量体积浓度为0.4-0.6％。