[发明专利]一种负载阿霉素靶向碳点的制备及应用

权利要求书

1.一种用于抑制人宫颈癌细胞生长的负载阿霉素靶向碳点的制备方法，其特征在于：其以苹果酸作为碳源材料、尿素作为氮源合成荧光碳点作为载体，再以阿霉素为抗肿瘤药物、多巴胺为支架、叶酸为靶向剂，组装成一种叶酸靶向负载阿霉素碳点；所述制备方法包括如下步骤：

1）将苹果酸与尿素混合溶于溶剂中，将混合溶液转移至反应釜中进行高温反应，反应结束后将所得反应液过滤，滤液经透析和冻干处理，制得初始碳点CDs；

2）将初始碳点CDs溶于去离子水中，向其中加入阿霉素，随后调节混合溶液pH至7.2，室温避光搅拌反应过夜，将所得反应液过滤，滤液经透析和冻干处理，制得负载阿霉素碳点CDs-DOX；

3）将负载阿霉素碳点CDs-DOX溶于Tris缓冲液中，向其中加入多巴胺盐酸盐，随后调节混合溶液pH至8.5，室温下避光搅拌反应8~12 h，将所得反应液过滤，滤液经透析和冻干处理，制得载阿霉素的聚多巴胺碳点CDs-DOX-PDA；

4）将载阿霉素的聚多巴胺碳点CDs-DOX-PDA溶于弱碱性溶液中，随后依次向其中加入三(2-羧乙基)膦和巯基-聚乙二醇-叶酸SH-PEG1000-FA，室温避光搅拌反应3~12h后，将所得反应液过滤，滤液经透析和冻干处理，即制得所述负载阿霉素靶向碳点CDs-DOX-PDA-FA；

步骤1）中，所述溶剂为超纯水、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、Tris缓冲液中的任意一种；所述苹果酸的终浓度为0.07g/mL~0.15g/mL，尿素的终浓度为0.14g/mL~0.3g/mL；所述高温反应温度为120~200℃，反应时间为6 ~10 h；

步骤2）中，所述CDs的终浓度为1mg/mL，阿霉素的终浓度为1mg/mL；

步骤3）中，所述CDs-DOX的终浓度为0.25mg/mL，多巴胺盐酸盐的终浓度为0.125mg/mL~1.25mg/mL；所述Tris缓冲液的浓度为0.05mol/L，pH为8.5；

步骤4）中，所述CDs-DOX-PDA的终浓度为0.5 mg/mL；所述弱碱性溶液为PBS缓冲液或Tris缓冲液中的任意一种，其pH为8.5~10，浓度为0.01~0.05mol/L；所述三(2-羧乙基)膦的终浓度为0.05 mg/mL，巯基-聚乙二醇-叶酸的终浓度为 0.1~5mg/mL。

2.一种利用如权利要求1所述的制备方法制得的负载阿霉素靶向碳点。

3.如权利要求2所述的负载阿霉素靶向碳点在制备用于抑制人宫颈癌细胞生长的药物中的应用。