[发明专利]一种含有三氮唑的查尔酮类化合物及其应用

说明书

本发明公开了一种含有三氮唑的查尔酮类化合物及其应用。该化合物的结构式如下式所示：通式Ⅰ其中，R₁:4‑H,4‑F,4‑Cl,4‑Br,4‑Me,4‑OMe,4‑Ph,2,4‑F₂,2,4‑Cl₂实验证实，通式Ⅰ所示的化合物对细菌，尤其是对金黄色葡萄球菌具有优异的抑制作用，抑菌圈直径高于阳性对照盐酸环丙沙星，为临床抗菌药物的筛选提供了新的选择。

技术领域

本发明涉及一种查尔酮类化合物，特别涉及含有三氮唑的查尔酮类化合物及其抑菌活性的应用，属于合成药物技术领域。

背景技术

金黄色葡萄球菌是医院和社区环境中最常见的病原体之一，与多种临床

重要感染有关，是公共健康的常见威胁。因于长期和过量使用抗生素，金黄色葡萄球菌的耐药性问题日趋严重，已成为严重威胁全球的主要医疗问题之一（T. Horino.; S.Hori. Metastatic infection during Staphylococcus aureus bacteremia. J. Infect. Chemother. 2020, 26 (2), 162-169；S. Gatadi.; J. Gour.; S. Nanduri.Natural product derived promising anti-MRSA drug leads: A review. Bioorg. Med. Chem. 2019, 27, 3760-3774.）。目前临床上对其治疗的选择很有限（ H. L. Qin.; J. Liu.; W.Y. Fang.; L.Ravindar.; K.P. Rakesh. Indole-based derivatives as potential antibacterialactivity against methicillin-resistance Staphylococcus aureus (MRSA). Eur. J. Med. Chem. 2020, 194, 112245；Y. G. Cong.; S.J. Yang.; X.C. Rao. Vancomycinresistant Staphylococcus aureus infections: a review of case updating andclinical features. J. Adv. Res. 2020,21, 169-176）；这就迫切需要开发新型抗菌剂。

发明内容

本发明的目的在于提供一种含有三氮唑的查尔酮类化合物。

本发明的另一目的是提供一种含有三氮唑的查尔酮类化合物的抑菌活性在抗菌药物中的应用。

为实现本发明的目的，本发明采用如下技术方案：

本发明提供的含有三氮唑的查尔酮类化合物的结构式如通式Ⅰ所示：

通式Ⅰ如下：

通式Ⅰ

R₁: 4-H, 4-F, 4-Cl, 4-Br, 4-Me, 4-OMe, 4-Ph, 2,4-F₂, 2,4-Cl₂

也就是，R₁可以是4-H，4-F，4-Cl，4-Br，4-Me，4-OMe，4-Ph，2,4-F₂，2,4-Cl₂中的任意一个；R₂可以是1H-1,2,4-三氮唑， 1H-1,2,3-三氮唑，2H-1,2,3-三氮唑中的任意一个。