[发明专利]一种环肽化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种环肽化合物，其特征是，具有如下结构通式：

AA₁至AAn代表氨基酸脱水缩合形成的肽链，且所述肽链的AAn为肽链C端；所述肽链AAn与-NH₂之间通过酰胺键连接；n代表肽链的长度，n≤33；

所述肽链的原料选用的氨基酸为除半胱氨酸和/或硒代半胱氨酸外的任意天然氨基酸；

所述肽链中AY对应于AA₁至AAn-1中的任意位置；

当AY对应于肽链中AA₁的位置时，AY-N对应的氨基酸中至少含有一处裸露的氨基；

当AY对应于肽链中AA₂至AAn-1中的任意位置时，AY-N对应的氨基酸中仅含有一处裸露的氨基；

AX-N对应的氨基酸中仅含有一处裸露的氨基；

Ar选自芳香族环系。

2.根据权利要求1所述的环肽化合物，其特征在于，

当AY对应于肽链中AA₁的位置时，AY-N对应的氨基酸选自甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、甲硫氨酸、脯氨酸、色氨酸、丝氨酸、酪氨酸、苯丙氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、苏氨酸、天门冬氨酸、谷氨酸、精氨酸或组氨酸；

当AY对应于肽链中AA₂至AAn-1中的任意位置时，AY-N对应的氨基酸选自赖氨酸或鸟氨酸中的一种；

所述AX任意地选自赖氨酸或鸟氨酸中的一种。

3.根据权利要求1所述的环肽化合物，其特征在于，

所述芳香族环系Ar选自苯环、被卤素取代的苯环、被叠氮取代的烷基取代的苯环、萘环或噻吩中一种；优选所述芳香族环系Ar为以下基团的任意一种：

4.根据权利要求1所述的环肽化合物，其特征在于，

所述的环肽化合物具体为：

或化合物22-35对应的区域异构体；

所述区域异构体对应的结构为：

5.根据权利要求1-4任一所述的环肽化合物的制备方法，其特征在于，

所述制备方法包括以下步骤：

式I化合物、芳香族环系前体的原料在搅拌作用下在溶剂中进行分子内环化反应构建环肽，生成式II化合物；

所述式I化合物的结构式为：

所述芳香族环系前体为：