[发明专利]MMB在制备抗结直肠癌药物中的应用

说明书

本发明涉及1,2‑Benzenediol,3‑[[(4‑methoxyphenyl)imino]methyl]‑(以下简称MMB)在制备抗结直肠癌物中的应用，所述MMB的化学结构如下所示：MTT结果显示：MMB显著抑制结直肠癌DLD‑1细胞、SW480细胞、HCT116细胞活力。动物实验结果显示：MMB显著抑制结直肠癌DLD‑1细胞BALB/C裸鼠皮下荷瘤生长。本发明的小分子化合物MMB作为新的抗结直肠癌药物或者其辅助成分进行开发，抑制结直肠癌效果显著，将为治疗和治愈结直肠癌提供新的治疗途径和手段。

技术领域

本发明属于化工医药技术领域，具体涉及一种MMB在制备抗结直肠癌药物中的应用。

背景技术

恶性肿瘤是导致死亡最重要的原因之一，也是阻碍21世纪延长人类寿命的最大障碍。结直肠癌是临床上常见的消化道恶性肿瘤，其是临床上常见的消化道恶性肿瘤，其发生通常与饮食改变和环境因素有关，发病率和死亡率均偏高。据2018年全球185个国家癌症数据统计，结直肠癌发病率和病死率皆居全球前三位。临床上结直肠癌治疗方式仍以手术治疗、放疗、化疗为主。其中常见的化疗药物氟尿嘧啶、伊立替康、奥利沙铂等具有可预测肝毒性。因此开发一种高效低毒的结直肠癌治疗药物迫在眉睫。

目前没有关于MMB该化合物相关抗结直肠癌活性的研究。

发明内容

本发明目的是提供一种MMB作为药物的新用途，即MMB在制备抗结直肠癌药物中的应用。

为实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

本发明提供了一种抗结直肠癌药物，该抗结直肠癌药物的活性成分为MMB。

本发明提供了MMB在制备抗癌药物中的应用，所述MMB的化学结构如下所示：

；其相关性质如下：

化学名称：(E)-4-((4-methoxyphenylimino)methyl)benzene-1,2-diol；

分子式：C₁₄H₁₃NO₃；分子量：243.26；检测方式：HNMR（见图1）；性状：本品为橘黄色粉末；来源：上海陶素生化科技有限公司。药理性质：不溶于水，溶于DMSO。

进一步的，MMB在制备抗结直肠癌药物中的应用。

本发明提供了一种体外抑制肿瘤生长的方法，其将MMB加入肿瘤细胞的培养液中，加入MMB的终浓度分别为6.25 μM、12.5 μM、25 μM、50 μM、100 μM、200 μM。所述肿瘤细胞是结直肠癌DLD-1、SW480、HCT116细胞等。进一步的，MMB抑制结直肠癌DLD-1、HCT116、SW480细胞活力的作用浓度为6.25－200 μM。

进一步的，MMB抑制结直肠癌DLD-1细胞BALB/C 裸鼠皮下荷瘤生长的剂量为1 mg/kg/d。

具体的， MMB通过WEE1介导的CDK1磷酸化和CDC25C介导的CDK1去磷酸化诱导结直肠癌细胞DLD-1、SW480、HCT116的G2/M期阻滞。

本发明提供了一种体内抑制肿瘤生长的方法，其将MMB经尾静脉注射到BALB/C 裸鼠体内，注射MMB的剂量为1 mg/kg/3d。所述体内模型可以是结直肠癌DLD-1细胞BALB/C 裸鼠荷瘤模型。

和现有技术相比，本发明的有益效果如下：

本发明提供了MMB在制备抗结直肠癌药物中的应用。MTT结果显示：MMB显著抑制结直肠癌细胞的增殖。动物实验结果显示：MMB显著抑制人结直肠癌DLD-1细胞BALB/C 裸鼠皮下荷瘤生长。本发明的小分子化合物MMB作为新的抗结直肠癌药物或者其辅助成分进行开发，抑制结直肠癌效果显著，将为治疗和治愈结直肠癌提供新的治疗途径和手段。

附图说明

图1为MMB结构鉴定HNMR图谱数据；