[发明专利]用于靶向化疗的非铂基抗癌化合物在审
申请号: | 202111465211.9 | 申请日: | 2014-10-08 |
公开(公告)号: | CN114380700A | 公开(公告)日: | 2022-04-22 |
发明(设计)人: | 卢庆彬 | 申请(专利权)人: | 卢庆彬 |
主分类号: | C07C211/52 | 分类号: | C07C211/52;C07D213/73;C07D241/20;A61P35/00;A61P35/02;A61P19/00;A61P1/00;A61P17/06;A61P17/00;A61P19/02;A61P37/02;A61P25/04;A61P27/02;A61P27 |
代理公司: | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 | 代理人: | 郭广迅;李渤 |
地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 靶向 化疗 非铂基 抗癌 化合物 | ||
1.一种非铂基(NPB)化合物或其药学上可接受的盐在制备用于受试者的化疗的药物中的用途,所述化合物具有以下通式,
其中
X和Y独立地为C-R3或N;
R3为H、OH、卤素、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环炔基、芳基、杂环基或杂芳基;
R1和R2独立地为H、OH、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环炔基、芳基、杂环基、杂芳基或离去基团;其中R1和R2中至少一个为离去基团,
其中所述烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环炔基、芳基、杂环基和杂芳基部分各自任选地被取代。
2.权利要求1所述的用途,其中所述离去基团为选自Cl、Br、I或F的卤素。
3.权利要求1或2所述的用途,其中R1和R2各自为选自Cl、Br、I或F的卤素。
4.权利要求1至3中任一项所述的用途,其中X和Y为C-R3。
5.权利要求1至3中任一项所述的用途,其中X为C-R3并且Y为N。
6.权利要求4或5所述的用途,其中R3为H。
7.权利要求1至3中任一项所述的用途,其中X和Y各自为N。
8.权利要求1至7中任一项所定义的用途,其中所述NPB化合物选自以下:
和其药学上可接受的盐。
9.权利要求1至8中任一项所述的化合物的用途,其中制备所述药物用于治疗癌症。
10.权利要求1至8中任一项所述的化合物的用途,其中制备所述药物用于治疗非恶性病症。
11.权利要求1至8中任一项所述的化合物的用途,其中制备所述药物作为单独的化疗,或与其他化疗剂或除放射治疗以外的癌症治疗联合用于治疗受试者的癌症或非恶性病症。
12.一种商业包装产品或试剂盒,其包括化合物;和作为疾病或病症的化疗的使用说明书,所述化合物具有通式(III):
其中:
X和Y独立地为C-R3或N;
R3为H、OH、卤素、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环炔基、芳基、杂环基或杂芳基;
R1和R2独立地为H、OH、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环炔基、芳基、杂环基、杂芳基或离去基团,其中R1和R2中至少一个为离去基团;
其中所述烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环炔基、芳基、杂环基和杂芳基部分各自任选地被取代。
13.权利要求12所述的商业包装产品或试剂盒,其中所述说明书用于治疗癌症。
14.权利要求9或11所述的用途,其中所述癌症选自:睾丸癌、膀胱癌、宫颈癌、卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌、头部癌症、颈部癌症、肺癌、非小细胞肺癌、子宫内膜癌、胰腺癌、卡波西氏肉瘤、肾上腺癌、白血病、胃癌、结肠癌、直肠癌、肝癌、食道癌、肾癌、甲状腺癌、子宫癌、皮肤癌、口腔癌、脑癌、脊髓癌、肝癌、胆囊癌、肉瘤、上皮癌、黑素瘤、淋巴瘤、骨髓瘤和生殖细胞肿瘤。
15.权利要求14所述的用途,其中所述癌症选自:宫颈癌、卵巢癌、乳腺癌、肺癌、头颈癌、胰腺癌和结肠癌。
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