[发明专利]一种改进型异槲皮苷及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种改进型异槲皮苷及其制备方法和应用，改进型异槲皮苷包括异槲皮苷‑白蛋白结合体或异槲皮苷脂质体；并分别提供了异槲皮苷‑白蛋白结合体和异槲皮苷脂质体的制备方法；还提供了改进型异槲皮苷的应用，改进型异槲皮苷应用于预防和治疗中风及心脑血管疾病药物中。本发明通过改变异槲皮苷剂型，显著改善了异槲皮苷的溶解性、提高了异槲皮苷的体内生物利用度，从而明显提高了异槲皮苷对中风及相关心脑血管疾病的治疗效果。

技术领域

本发明涉及改进型异槲皮苷技术领域，具体为一种改进型异槲皮苷及其制备方法和应用。

背景技术

异槲皮苷具有抗氧化、抗肿瘤、降血压、降血脂、抗炎、镇痛、抗病毒和抗抑郁等生物活性，常被用作辅助药物或药物有效成分给药，以异槲皮苷为原料合成的enzymaticallymodified isoquercetin(EMIQ)是一种新型的多用途食品添加剂，具有优质的抗氧化和着色特性，其安全性已获美国食品药品监督管理局的认证。文献报道显示异槲皮苷对中风等心脑血管疾病具有一定的改善效果，但现有的异槲皮苷在对中风等心脑血管疾病的治疗上依然存在着一定的不足，就比如：异槲皮苷水溶性差、体内生物利用度低等缺点致其治疗效果有限，难以应用于临床治疗。

针对上述问题，急需在原有异槲皮苷的基础上进行创新设计。

发明内容

本发明的目的在于提供一种改进型异槲皮苷及其制备方法和应用，通过改变异槲皮苷剂型(异槲皮苷与白蛋白结合/异槲皮苷脂质体包裹)，显著改善了异槲皮苷的溶解性、提高了异槲皮苷的体内生物利用度，从而明显提高了异槲皮苷对中风及相关心脑血管疾病的治疗效果，以解决上述背景技术提出的现有问题。

为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：一种改进型异槲皮苷，包括异槲皮苷-白蛋白结合体或异槲皮苷脂质体，效果比未改进的异槲皮苷显著提升。

本发明还提供了异槲皮苷-白蛋白结合体的制备方法，其具体步骤如下：

S1：将BSA用去离子水配成0.05mol/L的储备液，将异槲皮苷用DMSO配成0.05mol/L的储备液；

S2：将BSA储备液和异槲皮苷储备液加去离子水涡流震荡混合使最终浓度为0.005mol/L；

S3：制得的混合液经荧光光谱检测没有荧光峰。

本发明还提供了异槲皮苷脂质体的制备方法，其具体步骤如下：

S1：称取异槲皮苷、胆固醇、大豆磷脂，药脂比为1：24，胆固醇与大豆磷脂质量比为1：8，将物料置于250mL的茄形瓶中，并加入无水乙醇溶解；

S2：置于旋转蒸发仪，设定适合的水浴温度，旋蒸至无水乙醇完全回收后，茄形瓶内壁形成一层淡黄色均匀薄膜；

S3：加入5％的葡萄糖缓冲液50mL，摇晃至均匀混合，于50℃下水浴加热旋转30min，将溶液转移至烧杯中，超声分散5min，得到浅黄绿色的均一溶液，过0.45μm微孔滤膜，得到异槲皮苷脂质体；

S4：在此条件下制备的异槲皮苷脂质体包封率为100-110％，载药量为4-5％。

本发明还提供了上述改进型异槲皮苷应用于预防和治疗中风及心脑血管疾病药物中。