[发明专利]一种酪氨酸衍生物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202111462490.3 | 申请日： | 2021-12-02 |
| 公开（公告）号： | CN114044801A | 公开（公告）日： | 2022-02-15 |
| 发明（设计）人： | 柯少勇;黄文博;张志刚;刘芳;温少华;闵勇;方伟;王开梅;周荣华;杨靖钟;龚艳 | 申请（专利权）人： | 湖北省生物农药工程研究中心 |
| 主分类号： | C07K5/078 | 分类号： | C07K5/078;C07K5/097;A01N43/56;A01P7/02;A01P7/04 |
| 代理公司： | 北京金智普华知识产权代理有限公司 11401 | 代理人： | 张文俊 |
| 地址： | 430064 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 酪氨酸 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种酪氨酸衍生物，其特征在于，所述酪氨酸衍生物的化学式为：
其中，R1选自下述基团中的任一种：
R2和R3各自独立地选自以下基团中的任一种：-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、n-Bu、t-Bu、-CH2CN、-CH2CF3、-CH2CH2SO2CH3、-CH2CH2OH、-CH2CH2OCH3、-CH2CH2OCH2CH2OH、-OCH2CH2OCH＝CH2、-CH2CH2OCH2CH2OCH3、-CH2CH2NHCH2CH2OCH3、-CH2CH2NHCH2CH2NH2、-CH2CH(OH)CH3、-NH2、-CH2Ph-4-OH-3-CH3O、
或，R2和R3同所连接的氮原子一起形成
2.如权利要求1所述的酪氨酸衍生物，其特征在于，所述酪氨酸衍生物的结构包括以下化学式中的任一种：
3.一种组合物，其特征在于，包括采用如权利要求1～2任一所述的酪氨酸衍生物与药学上可接受的溶剂形成的溶剂化物或形成的可溶性盐。
4.一种如权利要求1～2任一所述的酪氨酸衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
以酪氨酸为原料经酯化反应制备得到中间体酪氨酸甲酯；
将所述酪氨酸甲酯与取代羧酸在缩合剂的作用下进行酰胺化反应得到N-取代酪氨酸甲酯；
将N-取代酪氨酸甲酯在碱性条件下经水解反应得到N-取代酪氨酸；
将所述N-取代酪氨酸与取代胺经缩合反应即得酪氨酸衍生物；
其中，取代羧酸的化学式为R1COOH，N-取代酪氨酸甲酯的化学式为N-取代酪氨酸的化学式为取代胺的化学式为R2R3NH。
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