[发明专利]BET抑制剂的结晶固体形式在审
| 申请号： | 202111443358.8 | 申请日： | 2017-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN114366748A | 公开（公告）日： | 2022-04-19 |
| 发明（设计）人： | S·陈;Z·贾;P·刘;L·乔;Y·吴;J·周;李群 | 申请（专利权）人： | 因赛特公司 |
| 主分类号： | A61K31/538 | 分类号： | A61K31/538;A61P35/00;A61P35/02;C07D471/04;C07F5/02;A61P29/00;A61P37/06;A61P37/08;A61P19/02;A61P11/02;A61P11/06;A61P11/00;A61P1/16;A61P1/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国特*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | bet 抑制剂 结晶 固体 形式 | ||
1.具有下式的化合物的固体形式在制备用于治疗BET介导的疾病或病症的药物中的用途：
其中所述固体形式为结晶；并且
其中所述固体形式具有形式I并且具有特征性XRPD峰，所述峰就2θ而言为约12.7度。
2.如权利要求1所述的固体形式的用途，其为无水物。
3.如权利要求1所述的固体形式的用途，其进一步具有一个或更多个特征性XRPD峰，所述峰就2θ而言选自约8.7、约9.8、约21.4以及约23.3度。
4.如权利要求1所述的固体形式的用途，其进一步具有一个或更多个特征性XRPD峰，所述峰就2θ而言选自约8.7、约9.8、约11.6、约14.7、约15.7、约20.0、约21.4、约23.3以及约27.1度。
5.如权利要求1所述的固体形式的用途，其进一步具有两个或更多个特征性XRPD峰，所述峰就2θ而言选自约8.7、约9.8、约11.6、约14.7、约15.7、约20.0、约21.4、约23.3以及约27.1度。
6.如权利要求1所述的固体形式的用途，其进一步具有三个或更多个特征性XRPD峰，所述峰就2θ而言选自约8.7、约9.8、约11.6、约14.7、约15.7、约20.0、约21.4、约23.3以及约27.1度。
7.如权利要求1所述的固体形式的用途，其具有基本上如图1中所示的XRPD图。
8.如权利要求1所述的固体形式的用途，其具有以约266℃温度下的吸热峰为特征的DSC热谱图。
9.如权利要求1所述的固体形式的用途，其具有基本上如图2中所示的DSC热谱图。
10.如权利要求1所述的固体形式的用途，其具有基本上如图3中所示的TGA热谱图。
11.具有下式的化合物的固体形式在制备用于治疗BET介导的疾病或病症的药物中的用途：
其中所述固体形式为结晶；并且
其中所述固体形式具有形式II并且具有特征性XRPD峰，所述峰就2θ而言为约17.0度。
12.如权利要求11所述的固体形式的用途，其进一步具有一个或更多个特征性XRPD峰，所述峰就2θ而言选自约6.7、约9.5、约10.5、约14.8、约16.2、约18.8以及约19.3度。
13.如权利要求11所述的固体形式的用途，其进一步具有两个或更多个特征性XRPD峰，所述峰就2θ而言选自约6.7、约9.5、约10.5、约14.8、约16.2、约18.8以及约19.3度。
14.如权利要求11所述的固体形式的用途，其进一步具有三个或更多个特征性XRPD峰，所述峰就2θ而言选自约6.7、约9.5、约10.5、约14.8、约16.2、约18.8以及约19.3度。
15.如权利要求11所述的固体形式的用途，其具有基本上如图4中所示的XRPD图。
16.如权利要求11所述的固体形式的用途，其具有以约268℃温度下的吸热峰为特征的DSC热谱图。
17.如权利要求11所述的固体形式的用途，其具有基本上如图5中所示的DSC热谱图。
18.如权利要求11所述的固体形式，其具有基本上如图6中所示的TGA热谱图。
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