[发明专利]一种水杨酸类离子盐/共晶环糊精包合物脂质体的制备方法与应用在审
| 申请号： | 202111408015.8 | 申请日： | 2021-11-19 |
| 公开（公告）号： | CN114306123A | 公开（公告）日： | 2022-04-12 |
| 发明（设计）人： | 张嘉恒;吴称玉;王振元;许慧娴;陈石芳;吴金金;李元彬;苏晶 | 申请（专利权）人： | 深圳市萱嘉生物科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K8/73 | 分类号： | A61K8/73;A61K8/14;A61K8/368;A61K8/44;A61K8/49;A61K8/67;A61P17/10;A61P31/02;A61P31/04;A61Q17/00;A61Q19/00;A61Q19/02 |
| 代理公司： | 深圳市新虹光知识产权代理事务所(普通合伙) 44499 | 代理人： | 刘菊美 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 水杨酸 离子 环糊精 包合物 脂质体 制备 方法 应用 | ||
1.一种水杨酸类离子盐/共晶环糊精包合物脂质体的制备方法，其特征在于，将水杨酸类离子盐/共晶与环糊精以摩尔比为1:1在不使用有机溶剂的条件下制备成的水杨酸类离子盐/共晶环糊精包合物，进而用磷脂进一步包裹，获得水杨酸类离子盐/共晶环糊精包合物脂质体；其中，所述水杨酸类离子盐/共晶环糊精包合物脂质体的制备方法具体如下：
(1)制备水杨酸类离子盐/共晶：将处方量的水杨酸和有机碱加热至100℃熔融反应6h，得到水杨酸甜菜碱超分子共晶；
(2)制备环糊精饱和溶液：将处方量的羟丙基-β-环糊精加至超纯水中，保持温度在40～80℃，配制成饱和溶液；
(3)制备水相：将步骤(1)中处方量熔融状态的水杨酸类离子盐/共晶缓慢加至步骤(2)中饱和的羟丙基-β-环糊精溶液，并置于密封锥形瓶中，在55℃～65℃水浴中搅拌1～24h，降至室温，得到澄清的水杨酸类离子盐/共晶环糊精包合物溶液，作为水相；
(4)制备有机相：将处方量的大豆卵磷脂和胆固醇溶解在少量乙醇中，维持温度为60℃，作为有机相；
(5)混合：在剪切条件下将步骤(4)中的有机相缓慢加入到步骤(3)中的水相当中，通过高压均质或微射流处理后，得到最终产品水杨酸类离子盐/共晶环糊精包合物脂质体。
2.根据权利要求1所述的一种水杨酸类离子盐/共晶环糊精包合物脂质体的制备方法，其特征在于，在步骤(5)中，所述高压均质机采用两步高压均质机，均质条件为：一级阀均质压力400-1500bar，二级阀为0-200bar，均质次数2-15遍，均质温度0-80℃。
3.根据权利要求1所述的一种水杨酸类离子盐/共晶环糊精包合物脂质体的制备方法，其特征在于，在步骤(5)中，所述微射流的均质条件为压力400-1500bar，均质次数2-15遍，均质温度0-80℃。
4.根据权利要求1所述的水杨酸类离子盐/共晶环糊精包合物脂质体的制备方法，其特征在于，所述环糊精为羟丙基-β-环糊精。
5.一种权利要求1-4任意一项所述的水杨酸类离子盐/共晶环糊精包合物脂质体在祛痘、抗炎抗菌、美白中的应用。
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