[发明专利]一种依鲁替尼中间体的合成方法有效

专利信息
申请号: 202111387947.9 申请日: 2021-11-22
公开(公告)号: CN114436944B 公开(公告)日: 2023-05-09
发明(设计)人: 陈本顺;徐春涛;李大伟;尹强;邱磊;张维冰;张凌怡;朱萍;陈凯 申请(专利权)人: 江苏阿尔法药业股份有限公司
主分类号: C07D211/42 分类号: C07D211/42
代理公司: 常州佰业腾飞专利代理事务所(普通合伙) 32231 代理人: 张红艳
地址: 223800 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 依鲁替尼 中间体 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种依鲁替尼中间体的合成方法,其特征在于,所述依鲁替尼中间体为3-羟基哌啶;其合成方法包括以下步骤:向高压反应釜中加入3-羟基吡啶和纯水,搅拌溶解后加入钯炭催化剂,所述钯炭催化剂中钯的质量百分含量为10%,所述钯炭催化剂的加入量为3-羟基吡啶质量的1.5~4%,氮气置换后,通入氢气,保温保压反应至完全,反应压力为2~5bar,反应温度为15~35℃;反应结束后排空氢气,过滤,回收钯炭催化剂,直接用于下一催化循环;滤液减压除水,剩余物继续减压蒸馏,收集馏出液,得到3-羟基哌啶;其中,所述氮气置换次数为3次。

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