[发明专利]一种含有西格列汀和二甲双胍的药物组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种含有西格列汀和二甲双胍的药物组合物，由二甲双胍缓释层和西格列汀速释层组成，其特征在于，所述二甲双胍缓释层由以下重量份原辅料组成：盐酸二甲双胍200-300份；羟丙甲纤维素50-100份；粘合剂8-20份；润湿剂30-50份；润滑剂1-3份；抗氧化剂1-5份；所述西格列汀速释层包括以下重量份的原辅料：西格列汀20-60份；亲水性稀释剂40-100份；粘合剂1-5份；润湿剂10-20份；润滑剂0.05-1份；抗氧化剂0.1-1份。

2.根据权利要求1所述的含有西格列汀和二甲双胍的药物组合物，其特征在于，所述粘合剂选自聚乙烯醇、羟丙甲纤维素、聚乙烯吡咯烷酮中任意一种或多种的组合；优选地，所述粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮。

3.根据权利要求1或2所述的含有西格列汀和二甲双胍的药物组合物，其特征在于，所述润湿剂为纯水或乙醇。

4.根据权利要求1-3任一项所述的含有西格列汀和二甲双胍的药物组合物，其特征在于，所述抗氧化剂选自L-抗坏血酸、棕榈酸抗坏血酸酯、没食子酸丙酯、没食子酸辛酯、没食子酸十二酯、二叔丁基对甲酚、丁基羟基茴香醚中任意一种或多种的组合。

5.根据权利要求1-4任一项所述的含有西格列汀和二甲双胍的药物组合物，其特征在于，所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸、硬脂酸锌、富马酸硬脂酸钠中一种或多种的组合。

6.根据权利要求1-5任一项所述的含有西格列汀和二甲双胍的药物组合物，其特征在于，所述西格列汀速释层中亲水性稀释剂选自一水乳糖、甘露醇、山梨醇中一种或多种的组合。

7.根据权利要求1-6任一项所述含有西格列汀和二甲双胍的药物组合物的制备方法，其特征在于，包括：上述原辅料经湿法制粒分别得到二甲双胍缓释混合颗粒和西格列汀速释混合颗粒，然后经过双层压片，包衣，即得含有西格列汀和二甲双胍的药物组合物。

8.根据权利要求7所述的含有西格列汀和二甲双胍的药物组合物的制备方法，其特征在于，所述二甲双胍缓释混合颗粒制备具体包括：将盐酸二甲双胍和羟丙甲纤维素混合后，喷入粘合剂混合液，得软材；所述软材经剪切制粒、干燥、整粒后与润滑剂混合，得二甲双胍缓释混合颗粒；所述粘结剂混合液由粘合剂、润湿剂与抗氧化剂组成；优选地，干燥时，在40-70℃下将软材干燥至水分含量小于3％；以18-20目筛网制粒，以30-40目筛网整粒。

9.根据权利要求7或8所述的含有西格列汀和二甲双胍的药物组合物的制备方法，其特征在于，所述西格列汀速释混合颗粒制备具体包括：将西格列汀与亲水性稀释剂混合后，喷入粘合剂混合液，得软材；所述软材经剪切制粒、干燥、整粒后与润滑剂混合，得西格列汀速释混合颗粒；所述粘结剂混合液由粘合剂、润湿剂与抗氧化剂组成；优选地，干燥时，在40-60℃下将软材干燥至水分含量小于3％；以18-20目筛网制粒，以30-40目筛网整粒。

10.根据权利要求7-9任一项所述的含有西格列汀和二甲双胍的药物组合物的制备方法，其特征在于，以二甲双胍缓释混合颗粒作为底料、西格列汀速释混合颗粒作为附加料，在2-5kg/cm²预压压力下压制而成；所述二甲双胍缓释混合颗粒与西格列汀速释混合颗粒的重量比为5-20:1。