[发明专利]眼用制剂

说明书

本发明公开了一种眼用制剂，包括抗菌肽，所述抗菌肽为阿克索肽，所述阿克索肽用于抑制革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和真菌的生长。所述眼用制剂既能作为细菌感染治疗药物，也能作为真菌感染治疗药物。

技术领域

本发明涉及眼用制剂，尤其涉及一种抑制细菌和真菌生长的眼用制剂。

背景技术

眼用制剂系指直接用于眼部发挥治疗作用的无菌制剂，含β-内酰胺类或氨基糖苷类等物质的眼用制剂可用于抑制细菌微生物的生长，含三唑类、多烯类等物质的眼用制剂可用于抑制真菌的生长。

抗菌肽是一种具有广谱抗菌的多肽，目前，抗菌肽阿克索肽可应用于化妆品中，例如专利授权公开号为“CN110868886A”，名称为“用于快速合成抗菌化妆品粉扑的生物相容性组合物及其制备方法”的发明专利，为阿克索肽作为抗菌剂应用于粉扑中。阿克索肽为广谱抗菌肽，可应用于其他领域尤其是药品中。

发明内容

抗菌眼用制剂中，同一制剂不能既抑制真菌的生长又抑制细菌的生长，本发明目的在于提供抗一种能够同时抑制细菌和真菌生长的眼用制剂。

为了实现上述目的，本发明采用了如下的技术方案。

一种眼用制剂，包括抗菌肽，所述抗菌肽为阿克索肽，所述阿克索肽用于抑制革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和真菌的生长。

优选的，所述阿克索肽包括Is和Os中至少一种。

优选的，所述Is氨基酸序列为ILRWPWWPWRRK，所述Os氨基酸序列为RGGLCYCRGRFCVCVGR。

优选的，所述阿克索肽用于阻止细菌感染后眼球中细菌进入膜间质，减少细胞细胞死亡，抑制血管增生，抑制眼球表面膜结构增厚，抑制膜间质增多。

优选的，所述阿克索肽用于降低眼角膜和视网膜的VEGF表达水平。

优选的，所述阿克索肽的浓度为100μM至420μM。

优选的，所述革兰氏阴性菌为大肠杆菌和副溶血弧菌，所述革兰氏阳性菌为大肠杆菌，所述真菌为白色念珠菌。

优选的，所述眼用制剂为液体制剂或半固体制剂。

优选的，所述液体制剂为滴眼剂或洗眼剂，所述半固体制剂为眼用凝胶剂或眼用乳膏剂。

优选的，所述滴眼剂包括溶解阿克索肽的生理盐水和药学上的辅料。

相对于现有技术，本发明提供的眼用制剂可用于抑制眼部感染中，革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和真菌的生长，为广谱抗菌制剂，在眼球感染中，既能抑制细菌生长又能抑制真菌生长。

附图说明

图1是本发明提供的眼用制剂中阿克索肽抗菌实验金黄色葡萄球菌培养基示意图；

图2是本发明提供的眼用制剂中阿克索肽抗菌实验大肠杆菌培养基示意图；

图3是本发明提供的眼用制剂中阿克索肽抗菌实验副溶血弧菌培养基示意图；

图4是本发明提供的眼用制剂中阿克索肽抗菌实验白色念珠菌培养基示意图；

图5是本发明提供的眼用制剂中阿克索肽28天防腐挑战Is组菌落形成示意图；

图6是本发明提供的眼用制剂中阿克索肽28天防腐挑战Os组菌落形成示意图；

图7是金黄色葡萄球菌感染组PBS与眼球分泌物培养菌落计数统计示意图；

图8是大肠杆菌感染组PBS与眼球分泌物培养菌落计数统计示意图；

图9是泪液吉姆萨染色结果显微图；

图10是大鼠金葡菌感染中的裂隙灯拍摄结果示意图；