[发明专利]用于中枢神经系统递送和治疗隐球菌感染的脂质卷包封的抗真菌化合物

权利要求书

1.一种口服制剂，其用于治疗或预防由于受试者中一种隐球菌属(Cryptococcus spp.)引起的中枢神经系统感染症，其中所述口服制剂包含：

（a）脂质卷组合物，该脂质卷组合物包含一种或多种脂质卷和治疗有效量的第一抗真菌化合物，其中所述第一抗真菌化合物为两性霉素B；和

（b）治疗有效量的第二抗真菌化合物，其中所述第二抗真菌化合物选自5-氟胞嘧啶、氟康唑、酮康唑、雷夫康唑、阿巴康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、艾沙康唑和伏立康唑，

且其中所述第一抗真菌化合物和第二抗真菌化合物是所述口服制剂中仅有的两种抗真菌化合物。

2.根据权利要求1所述的口服制剂，其中，每天施用所述口服制剂历时至少7天、至少14天、至少21天、或至少28天。

3.根据权利要求1或2所述的口服制剂，其中，所述第二抗真菌化合物为5-氟胞嘧啶。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的口服制剂，其中所述感染症是隐球菌性脑膜脑炎。

5.根据权利要求1-3中任一项所述的口服制剂，其中所述感染症是隐球菌性脑膜炎。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的口服制剂，其中所述一种隐球菌属(Cryptococcus spp.)是新型隐球菌(Cryptococcus neoformans)。

7.根据权利要求1-5中任一项所述的口服制剂，其中所述一种隐球菌属(Cryptococcus spp.)是加蒂隐球菌(Cryptococcus gattii)。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的口服制剂，其中受试者是人。

9.根据权利要求1-8中任一项所述的口服制剂，其中受试者患有HIV/AIDS、淋巴瘤、肝硬化或已接受器官移植。

10.根据权利要求1-9中任一项所述的口服制剂，其中所述抗真菌化合物被递送到脑。

11.根据权利要求1-10中任一项所述的口服制剂，其中预防由于一种隐球菌属(Cryptococcus spp.)引起的感染症包括预防感染症复发。

12.根据权利要求1-11中任一项所述的口服制剂，其中预防由于一种隐球菌属(Cryptococcus spp.)引起的感染症包括处置哺乳动物或人，其中所述哺乳动物或人对隐球菌性物质抗原呈阳性。

13.根据权利要求1-12中任一项所述的口服制剂，其中所述第二抗真菌化合物被脂质卷包封，且其中所述两性霉素B和所述第二抗真菌化合物配制在相同的脂质卷中。

14.根据权利要求1、2和4-12中任一项所述的口服制剂，其中所述第二抗真菌化合物为5-氟胞嘧啶或氟康唑，且其中所述5-氟胞嘧啶或氟康唑未经脂质卷包封。

15.根据权利要求1、2和4-12中任一项所述的口服制剂，其中所述第二抗真菌化合物为氟康唑。

16.根据权利要求1-15中任一项所述的口服制剂，其中一种或多种所述脂质卷是晶洞脂质卷。

17.根据权利要求1-16中任一项所述的口服制剂，其中一种或多种所述脂质卷包含脂质组分，所述脂质组分包含大豆磷脂酰丝氨酸，其量为约30％至70％重量。