[发明专利]一种啶虫脒与有机酸的共晶及其制备方法、用途

说明书

本发明涉及化合物晶型领域，具体涉及一种啶虫脒共晶及其制备方法、用途，所述啶虫脒共晶包含：啶虫脒以及有机酸；其中所述啶虫脒与有机酸的摩尔比为10:1～1:10；本发明还提供了上述啶虫脒共晶的制备方法和用途。本发明的技术方案以丁二酸或酒石酸等有机酸为共晶形成物、与啶虫脒形成共晶体，具有熔点高、水溶解度值高、水溶解速率高的优点，尤其适合应用于农药制剂生产过程中。

技术领域

本发明属于化合物晶体制备技术领域，具体涉及一种啶虫脒与有机酸的共晶，还涉及所述共晶的制备方法以及用途。

背景技术

啶虫脒是一种新型广谱且具有一定杀螨活性的杀虫剂，属于新型氯化烟碱类杀虫剂，由日本曹达株式会社研发。啶虫脒通过作用于昆虫神经系统突触部位的烟碱乙酰胆碱受体，干扰昆虫神经系统的刺激传导，引起神经系统通路阻塞，造成神经递质乙酰胆碱在突触部位的积累，从而导致昆虫麻痹，最终死亡。啶虫脒是新烟碱类中应用最为广泛的优良杀虫剂之一，具有高效，广谱的特点，可广泛用于果树、茶、蔬菜、棉花等作物。

作为新型杀虫剂，啶虫脒自面世以来便广受赞誉，受到了市场和农业从业人员的肯定，然而在实际应用中，啶虫脒也存在着水溶性差，熔点较低等缺点，对其实际应用造成了一定的影响。因此，如何能够简单有效的改善其理化性质，是制约啶虫脒进一步发展的重要因素。目前常用的改变药物性质的方法，通常需要通过改变药物结构、添加助剂等方式，不仅成本较高，而且部分方式由于改变其结构，使其实际应用的性能受到了影响。近年来，药物共晶技术因其在改善药物理化性质，提高药物生物利用度，延长已有药物寿命上所展现出的优异表现而受到了广大研究人员的关注。药物共晶是指药物活性成分通过氢键等非共价键的方式，与共晶形成物相结合形成的新的药物实体。药物共晶不仅可以在不改变药物共价结构的前提下改善药物理化性质，而且可以实现分子水平的联合用药，因此受到了学术和产业界的广泛关注。

丁二酸又名琥珀酸，是一种被广泛应用于食品、医药等行业的化合物，具有安全，环保的特点，对人体和动物安全，并且成本低廉，适用于对农药原药的共晶改造；酒石酸是一种自然界中存在的有机酸，存在于多种植物中，也是葡萄酒中主要的有机酸之一。酒石酸是优良的共晶形成物，其具有水溶性高，毒性低等优点。因此，利用共晶的方式，在不改变啶虫脒共价结构的前提下，将啶虫脒与酒石酸相结合，制备了啶虫脒-酒石酸共晶。该共晶有效改善了啶虫脒的理化性质，提高了啶虫脒的水溶性和熔点，增强了其稳定性和可加工能力，对于啶虫脒的进一步发展和应用，奠定了基础。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术中因啶虫脒较低的水溶性和较低的熔点而导致的农药制剂制备及储存过程中产生的不便。目前常用的改变其性质的方法，通常需要改变其结构、添加助剂等方式，不仅成本较高，而且部分方式由于改变其结构，使其实际应用的性能受到了影响，本发明的技术方案以丁二酸或酒石酸为共晶形成物、与啶虫脒形成共晶体，具有熔点高、水溶解度值高、水溶解速率高的优点，适合应用于农药制剂生产过程中。

本发明为了实现上述技术目的，提供如下技术方案：一种啶虫脒共晶体，包含：啶虫脒以及有机酸；其中所述啶虫脒与有机酸的摩尔比为10:1～1:10；所述有机酸为丁二酸或酒石酸。

进一步地，所述啶虫脒与有机酸的摩尔比为2:1～1:2。

进一步地，其中所述啶虫脒与有机酸的摩尔比为1:1～1:2；优选的摩尔比为1:1。

进一步地，有机酸为丁二酸时，在谱图中显示下列以2θ值给出的衍射峰中的至少4个：15.038°±0.2、18.096°±0.2、20.037°±0.2、21.916°±0.2、22.585°±0.2、24.650°±0.2、26.060°±0.2、27.116°±0.2、30.385°±0.2、31.503°±0.2、32.320°±0.2、38.442°±0.2、40.649°±0.2。