[发明专利]KW2449在制备改善类风湿性关节炎药物中的应用有效

专利信息
申请号: 202111310789.7 申请日: 2021-11-05
公开(公告)号: CN113876778B 公开(公告)日: 2023-04-14
发明(设计)人: 肖诚;汪琼;樊丹平;李晓亚 申请(专利权)人: 中日友好医院(中日友好临床医学研究所)
主分类号: A61K31/496 分类号: A61K31/496;A61K31/519;A61P29/00;A61P19/02
代理公司: 北京精金石知识产权代理有限公司 11470 代理人: 朱宝莉
地址: 100029 北京市朝*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: kw2449 制备 改善 类风湿性关节炎 药物 中的 应用
【说明书】:

本发明提供了KW2449在制备改善类风湿性关节炎的药物中的应用,所述的KW2449作为添加物添加至改善类风湿性关节炎的药物中,所述的KW2449的添加量为0.1‑0.5g/L。本申请发现KW2449对大鼠关节炎具有良好的治疗效果,且和现有药物甲氨蝶呤联合用药时对大鼠关节炎的治疗具有协同增效的作用。

技术领域

本发明属于医药用途领域,具体涉及KW2449在制备改善类风湿性关节炎药物中的应用。

背景技术

类风湿关节炎(RA)是一种慢性、以炎性滑膜炎为主的系统性疾病。其特征是手、足小关节的多关节、对称性、侵袭性关节炎症,经常伴有关节外器官受累及血清类风湿因子阳性,可以导致关节畸形及功能丧失。类风湿关节炎病因尚不明确。现代医学认为类风湿性关节炎是一个与环境、细胞、病毒、遗传、性激素及神经精神状态等因素密切相关的疾病。

类风湿关节炎治疗的主要目的在于减轻关节炎症反应,抑制病变发展及不可逆骨质破坏,尽可能保护关节和肌肉的功能,最终达到病情完全缓解或低疾病活动度的目标。药物治疗主要包括非甾类抗炎药、慢作用抗风湿药、免疫抑制剂、免疫和生物制剂及植物药等。

KW2449为一种坏死性细胞凋亡抑制剂。中国专利202010133086.0公开了KW2449在制备抗肿瘤、抗急性肾损伤、抗阿尔茨海默病、抗缺血性心肌病、抗缺血性脑卒中、抗动脉粥样硬化、抗急性胰腺炎、抗儿童炎症性肠病、抗脓毒血症、抗沙门氏菌感染、抗李斯特菌感染、抗牛痘病毒感染等炎症和感染性相关疾病药物的新用途。在该用途中,该化合物可作为RIPK1和RIPK3激酶的抑制剂而发挥抗细胞坏死性凋亡的活性。

目前尚未有研究将KW2449应用于改善类风湿性关节炎。

发明内容

为了解决上述问题,本发明提供了KW2449在制备改善类风湿性关节炎药物中的应用。

一方面,本发明提供了KW2449在制备改善类风湿性关节炎的药物中的应用。

所述的KW2449作为添加物添加至改善类风湿性关节炎的药物中。

所述的KW2449与甲氨蝶呤共同作用,甲氨蝶呤与KW2449的重量比为1:10-3:10。

优选地,所述的药物中包括0.1-0.5g/L的KW2449。

优选地,所述的药物中包括0.1-0.2g/L的KW2449;更进一步地,优选为0.14g/L。

优选地,所述的药物在应用时KW2449剂量为1-10mg/kg体重;进一步优选为7mg/kg体重。

优选地,所述的药物中包括甲氨蝶呤的量为0.01-0.1g/L;优选为0.01-0.05g/L;进一步优选为0.03g/L。

另一方面,本发明提供了一种改善类风湿性关节炎的药物。

所述药物中包括KW2449。

所述的药物中还包括甲氨蝶呤;甲氨蝶呤与KW2449的重量比为1:10-3:10。

在一些实施例中,所述的药物中包括0.1-0.5g/L的KW2449。

优选地,所述的药物中包括0.1-0.2g/L的KW2449;更进一步地,优选为0.14g/L。

优选地,所述的药物在应用时KW2449剂量为1-20mg/kg体重;进一步优选为7mg/kg体重。

优选地,所述的药物中还包括:甲氨蝶呤。

所述的药物中包括甲氨蝶呤的量为0.01-0.1g/L;优选为0.01-0.05g/L;进一步优选为0.03g/L。

所述的药物中还包括其他药学上可接受的载体,如赋形剂等。

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