[发明专利]一种愈创木内酯类化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种愈创木内酯类化合物及其制备方法和应用，涉及化合物提取技术领域，一种愈创木内酯类化合物，其具有如下结构：。本发明通过提取、Diaion HP‑20柱层析、硅胶柱色谱、Sephadex LH‑20葡聚糖凝胶柱层析及制备高效液相色谱等色谱方法，对毛华菊氯仿部位的化学成分进行分离纯化，制得2个愈创木内酯衍生物，即化合物1和化合物2，其结构新颖，对于HepG2细胞株具有较强的体外抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。

技术领域

本发明涉及化合物提取技术领域，具体是一种愈创木内酯类化合物及其制备方法和应用。

背景技术

毛华菊为菊科菊属植物，生长于河南、湖北、安徽等地海拔340 ～1500米低山山坡及丘陵地，其花入药或代茶饮，具有清热解毒的功效。毛华菊是参与菊花起源的重要近缘种，菊花作为我国传统的一味中药材，具有散风清热、平肝明目、清热解毒的作用，其主要的药效成分为黄酮、挥发油和苯丙素类化合物等，现代药理研究表明，菊花具有抗氧化、抗炎、抗病毒、抗肿瘤和保护肝脏等功效。

但是现有市场上关于菊花起源的重要近缘种毛华菊的化学成分及药理活性特别是抗肿瘤活性鲜有文献报道，为了对毛华菊的化学成分进一步研究，寻找结构新颖的具有抗肿瘤活性的天然产物。因此，本领域技术人员提供了一种愈创木内酯类化合物及其制备方法和应用，以解决上述背景技术中提出的问题。

发明内容

本发明的目的在于提供一种愈创木内酯类化合物及其制备方法和应用，以解决上述背景技术中提出的问题。

为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：一种愈创木内酯类化合物，其具有如下结构：

。

MTT实验表明该化合物对肝癌细胞HepG2的增殖具有较强的抑制作用，具有显著的抗肿瘤活性。

作为本发明进一步的方案：一种愈创木内酯类化合物的制备方法，所述制备方法具体包括以下步骤：

S1：取毛华菊干燥全草，粉碎，95%乙醇室温下渗漉提取，合并提取液，减压浓缩得总浸膏；

S2：加水混悬，依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取，得石油醚部位、氯仿部位、乙酸乙酯部位，正丁醇部位；

S3：氯仿部位上Diaion HP-20大孔树脂柱，依次用0%、20%、40%、60%、80%、90%、100%甲醇-水体系洗脱，将以上各洗脱液置旋转蒸发仪上浓缩；

S4：经80%甲醇洗脱部分进行正相硅胶柱色谱，用石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱，薄层色谱检测合并，得到21个组分，记作Fr.1～Fr.21；

S5：将上述Fr.10经葡聚糖凝胶LH-20柱，用石油醚-二氯甲烷-甲醇洗脱，得到2个组分，Fr.a-1和Fr.a-2；

S6：将上述Fr.a-1经制备高效液相色谱，得到化合物1、化合物2。

所述步骤S4中石油醚-乙酸乙酯的体积比为100:0、10:1、5:1、3:1、2:1、 1:1、1:3、0:1。

作为本发明再进一步的方案：所述步骤S4中石油醚-乙酸乙酯的体积比为100:0、10:1、5:1、3:1、2:1、1:1、1:3、0:1。

作为本发明再进一步的方案：所述步骤S5中石油醚-二氯甲烷-甲醇的体积比为4:5:1。

作为本发明再进一步的方案：所述步骤S6制备高效液相色谱中甲醇-四氢呋喃-水的体积比为5:5:90，流速为17.0mL/min。

一种愈创木内酯类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，所述的抗肿瘤药物可用于肝癌的治疗。该化合物对肝癌细胞HepG2的增殖具有较强的抑制作用，体外具有显著的抗肿瘤活性。