[发明专利]一种瑞卢戈利及其中间体的制备方法

权利要求书

1.一种瑞卢戈利的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(s2)在溶剂2中，缚酸剂1存在下，式II化合物与式III化合物反应，得到式IV化合物

(s3)在溶剂3中，碱1存在下，式IV化合物发生水解反应，得到式V化合物

(s4)在溶剂4中，缚酸剂2存在下，式V化合物和式VI化合物发生反应，得到式VII化合物

(s5)在溶剂5中，碱2存在下，式VII化合物发生反应，得到式VIII化合物

(s6)在溶剂6中，式VIII化合物与卤化试剂发生反应，得到式IX化合物

(s7)在溶剂7中，缚酸剂3存在下，式IX化合物与二甲胺或其盐反应，得到瑞卢戈利

其中，X为卤素；

R₁和R₂各自独立地为C1-C10烷基。

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，还包括步骤：

(s1)在溶剂1中，催化剂存在下，式I化合物与水合肼发生反应，得到式II化合物

其中，R₁和R₂的定义如权利要求1所述。

3.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，

R₁和R₂各自独立地为C1-C3烷基；

和/或，所述步骤(s1)中，催化剂为六水三氯化铁；

和/或，所述步骤(s1)中，溶剂1选自下组：甲醇、乙醇、丙酮、1-丁醇，或其组合；

和/或，所述步骤(s2)中，所述反应在缚酸剂1存在下进行，优选地，缚酸剂1为三乙胺；

和/或，所述步骤(s2)中，溶剂2选自下组：甲醇、乙醇、丙酮、乙腈，或其组合；

和/或，所述步骤(s3)中，碱选自下组：氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂，或其水合物；

和/或，所述步骤(s3)中，溶剂3选自下组：甲醇、乙醇、水、丙酮、乙腈、1-丁醇，或其组合；

和/或，所述步骤(s4)中，优选地，缚酸剂2为N,N’-二异丙基乙基胺；

和/或，所述步骤(s4)中，溶剂4选自下组：甲醇、乙醇、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺，或其组合；

和/或，所述步骤(s4)中，化合物5和化合物6反应一段时间后，向反应液中加入50％丙基磷酸酐(T3P)N,N’-二甲基甲酰胺溶液；

和/或，所述步骤(s5)中，溶剂5选自下组：甲醇、乙醇、丙酮、1-丁醇，或其组合；

和/或，所述步骤(s5)中，所述碱2选自下组：甲醇钠、乙醇钠、氢氧化钠、氢氧化钾，优选地为甲醇钠；

和/或，所述步骤(s6)中，所述溶剂6选自下组：乙酸乙酯、甲苯、二甲苯、三氟甲基苯，或其组合；

和/或，所述步骤(s6)中，所述卤化试剂选自下组：N-溴代琥珀酰亚胺、Br₂；

和/或，所述步骤(s6)中，在反应过程中还加入偶氮二异丁腈；

和/或，所述步骤(s7)中，溶剂7选自下组：甲醇、乙醇、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺，或其组合；

和/或，所述步骤(s7)中，所述反应缚酸剂3为三乙胺。

4.一种如式II所示的化合物：

其中，R₁和R₂各自独立地为C1-C10烷基。

5.一种如式IV所示的化合物：

其中，R₁和R₂各自独立地为C1-C10烷基。

6.一种如式V所示的化合物：

其中，R₂为C1-C10烷基。

7.一种如式VII所示的化合物：

其中，R₂为C1-C10烷基。

8.一种如式VIII所示的化合物：