[发明专利]奥西替尼在抗新冠病毒感染抑制剂中的应用在审

专利信息
申请号: 202111296290.5 申请日: 2021-11-03
公开(公告)号: CN113855677A 公开(公告)日: 2021-12-31
发明(设计)人: 张国良;刘淑燕;张苏;周子原;肖国辉;梁婉欣 申请(专利权)人: 深圳市第三人民医院(深圳市肝病研究所)
主分类号: A61K31/506 分类号: A61K31/506;A61P31/14;A61P11/00
代理公司: 深圳市深弘广联知识产权代理事务所(普通合伙) 44449 代理人: 向用秀
地址: 518000 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 奥西替尼 抗新冠 病毒感染 抑制剂 中的 应用
【权利要求书】:

1.一种奥西替尼在抗新冠病毒感染抑制剂中的应用,其特征在于,奥西替尼与新冠病毒刺突蛋白的RBD结构域氨基酸位点结合,奥西替尼的分子结构式为:

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,新冠病毒感染的第一步是通过与宿主细胞表面蛋白相互识别、融合并穿入胞内,其中病毒表面刺突蛋白和ACE2受体的相互识别。

3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,相互识别过程主要由SARS-CoV-2刺突蛋白RBD结构域负责,基于生物信息学方法已确定奥西替尼可与RBD结构域关键氨基酸位点结合,结合力为-13.85kcal/mol。

4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,对奥西替尼进行药物保护实验,发现该药物可抑制易感细胞内野生病毒株的复制,IC50约为1.19μM;该药物对含有S蛋白的SARS-CoV-2假病毒的进入具有抑制作用。

5.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,还对奥希替尼进行细胞毒性测试,在培养好的细胞内加入不同浓度的奥希替尼进行干预,同时使用相同体积的二甲基亚砜溶液作为空白组,使用CCK-8的方法检测该药物对细胞增殖能力的影响,确认该药物在5μM以上具有一定的细胞毒性。

6.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,药物为口服型或外用剂型。

7.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,药物中还可以添加活性成分化合物以及药学上可接受的药用辅料。

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