[发明专利]一种阿比特龙的制备方法在审
| 申请号： | 202111295551.1 | 申请日： | 2021-11-03 |
| 公开（公告）号： | CN113831383A | 公开（公告）日： | 2021-12-24 |
| 发明（设计）人： | 潘高峰;贺一君;彭玉龙;明小龙 | 申请（专利权）人： | 湖北共同药业股份有限公司;湖北共同生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07J43/00 | 分类号： | C07J43/00 |
| 代理公司： | 北京睿智保诚专利代理事务所(普通合伙) 11732 | 代理人： | 周新楣 |
| 地址： | 441000 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 比特 制备 方法 | ||
1.一种阿比特龙的制备方法，其特征在于，阿比特龙的合成路线如下：
所述阿比特龙的制备方法包含如下步骤：
1)将化合物1与硼酸酯在促进剂的作用下硼基化，得到化合物2；
2)将化合物2、吡啶基化合物在催化剂的作用下进行偶联反应，得到阿比特龙。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述硼酸酯包含硼酸三甲基酯、硼酸三乙基酯、硼酸三丙基酯、硼酸三异丙基酯、硼酸三正丁基酯、硼酸三异丁基酯、硼酸三叔丁基酯、硼酸三苯基酯、硼酸三取代苯基酯和硼酸三甲基硅基酯中的一种或几种。
3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中，促进剂包含醋酸钾、醋酸锂和氢氧化锂中的一种或几种。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中，化合物1、硼酸酯与促进剂的摩尔比为2～3：5～8：0.2～0.5。
5.根据权利要求1或4所述的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中，硼基化反应的温度为-25～20℃，硼基化反应的时间为1～2h。
6.根据权利要求1或4所述的制备方法，其特征在于，所述步骤2)中，吡啶基化合物包含3-吡啶溴化镁和/或3-吡啶溴化锌。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述步骤2)中，催化剂包含四(三苯基膦)钯和/或二(三叔丁基膦)钯。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述步骤2)中，化合物2、吡啶基化合物和催化剂的摩尔比为1：1～2：0.2～0.5。
9.根据权利要求1或7或8所述的制备方法，其特征在于，所述步骤2)中，偶联反应的温度为80～100℃，反应的时间为2～5h。
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