[发明专利]一种注射用甲磺酸帕珠沙星组合物及其制备方法

说明书

本申请公开了一种注射用甲磺酸帕珠沙星组合物，包括以下原料：甲磺酸帕珠沙星、牛磺酸、氯化钠、葡萄糖和注射用水。本申请还公开了一种注射用甲磺酸帕珠沙星组合物的制备方法。本申请所述的注射用甲磺酸帕珠沙星组合物不仅能为人体补充条件必需氨基酸，还能够减少腹泻、恶心、呕吐、过敏刺激等单一使用甲磺酸帕珠沙星引起的不良反应。本申请所述的注射用甲磺酸帕珠沙星组合物，具有很好的稳定性，甲磺酸帕珠沙星与牛磺酸不会发生化学反应，能够保持相对稳定。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，特别涉及一种注射用甲磺酸帕珠沙星组合物及其制备方法。

背景技术

甲磺酸帕珠沙星，化学名:(-)-(3S)-10-(1-氨基-环丙基)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-7-氧-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并恶嗪-6-羧酸甲磺酸盐；分子式:C₁₆H₁₅FN₂O₄·CH₄O₃S，是由日本富山化学工业株式会社研制开发的第四代喹诺酮类抗菌药，用于治疗革兰阳性菌及阴性菌引起的各种感染。

此外甲磺酸帕珠沙星可能存在消化道反应，导致腹泻(胃肠菌群失调)，进而导致电解质紊乱的情况，此外还存在低血糖的风险。

发明内容

鉴以此，本发明的目的在于提出注射用甲磺酸帕珠沙星组合物及其制备方法，本发明的技术方案是这样实现的：

一种注射用甲磺酸帕珠沙星组合物，包括以下原料：甲磺酸帕珠沙星、牛磺酸、氯化钠、葡萄糖和注射用水。

进一步的技术方案是，所述原料的重量配比为：甲磺酸帕珠沙星3-5份、牛磺酸5-10份、氯化钠9-12份、葡萄糖5-8份和注射用水800-1000份。

上述一种注射用甲磺酸帕珠沙星组合物的制备方法，依次包括以下步骤：

(1)先将氯化钠、葡萄糖和牛磺酸加入注射用水中，制成第一溶液；

(2)再将甲磺酸帕珠沙星加入所述第一溶液中溶解后，调节pH值为3.0-3.3，制成第二溶液；

(3)加热第二溶液并加入针用活性炭搅拌，再趁热除菌过滤，制得所述注射用甲磺酸帕珠沙星组合物。

进一步的技术方案是，所述步骤(2)中调节pH用NaOH溶液或HCl溶液。

进一步的技术方案是，所述步骤(3)中加热的温度为70～80℃，搅拌的时间为5-10min。

进一步的技术方案是，所述步骤(3)中的除菌过滤是用0.22μm的孔滤膜除菌过滤。

进一步的技术方案是，所述步骤(1)和(2)是在15-35℃条件下操作的。

进一步的技术方案是，牛磺酸在注射用甲磺酸帕珠沙星药物中的应用。

本申请中发现牛磺酸是甲磺酸帕珠沙星注射液的最佳配伍原料，因牛磺酸不仅是人体的条件必需氨基酸，可以调节机体正常生理活动，增强机体的免疫力；是人体肠道内双歧菌的促生因子，能够优化肠道内细菌群结构；而且其稀溶液呈中性，对热稳定，不参与蛋白质的合成，便于甲磺酸帕珠沙星组合物制备过程中的pH和温度调控，以及未来甲磺酸帕珠沙星可能与其他氨基酸或蛋白注射液联合使用的。

此外，加入牛磺酸后再调节pH,牛磺酸能够起到pH缓冲剂的作用，以防止甲磺酸帕珠沙星因pH变化过大而发生反应或结晶析出。此外，加入牛磺酸，在临床使用注射用甲磺酸帕珠沙星组合物时避免局部酸刺激引起机体刺激反应。

与现有技术相比，本发明的有益效果为：

(1)本申请所述的注射用甲磺酸帕珠沙星组合物不仅能为人体补充条件必需氨基酸，还能够减少腹泻、恶心、呕吐、过敏刺激等单一使用甲磺酸帕珠沙星引起的不良反应。