[发明专利]一种氨甲环酸的贴剂及其制备方法

权利要求书

1.一种氨甲环酸的贴剂，其特征在于，所述贴剂包括脂肪酰氨甲环酸酯和药物辅料，所述脂肪酰氨甲环酸酯占总质量的1-5％；

所述脂肪酰氨甲环酸酯的制备方法如下：

(1)将氨甲环酸溶于无水醇中，在-20℃～0℃下滴入二氯亚砜配制成反应液，然后加热至40-60℃搅拌3-5小时，浓缩后获得氨甲环酸酯；

(2)将氨甲环酸酯溶于有机溶剂中，加入2-3摩尔倍数的三乙胺，搅拌至澄清后，缓慢滴入0.8-2摩尔倍数的脂肪酰氯进行反应，经重结晶得到脂肪酰氨甲环酸酯。

2.根据权利要求1所述的氨甲环酸的贴剂，其特征在于，所述药物辅料包括甘羟铝、部分中和聚丙烯酸钠、微粉硅胶、甘油、酒石酸、蒸馏水、聚乙烯醇、N-甲基-2-吡咯烷酮、氮酮、吐温80。

3.根据权利要求2所述的氨甲环酸的贴剂，其特征在于，所述贴剂包括以下质量分数的组分：脂肪酰氨甲环酸酯1-5％、甘羟铝0.4-0.5％、部分中和聚丙烯酸钠6.0-8.0％、微粉硅胶1.0-1.5％、甘油15.0-20％、酒石酸0.4-0.5％、聚乙烯醇1.0-2.0％、N-甲基-2-吡咯烷酮15.0-20％、氮酮1.0-2.0％、吐温80 0.5-1.0％，蒸馏水40-45％。

4.根据权利要求1所述的氨甲环酸的贴剂，其特征在于，步骤(1)中所述无水醇为甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇中的至少一种。

5.根据权利要求1所述的氨甲环酸的贴剂，其特征在于，步骤(1)中所述氨甲环酸酯为氨甲环酸甲酯、氨甲环酸乙酯、氨甲环酸正丙酯、氨甲环酸异丙酯中的至少一种。

6.根据权利要求1所述的氨甲环酸的贴剂，其特征在于，步骤(2)中所述有机溶剂为二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氢呋喃、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、乙醚、乙二醇二甲醚中的至少一种。

7.根据权利要求1所述的氨甲环酸的贴剂，其特征在于，步骤(2)中所述脂肪酰氯为C8-C18的直链或含支链的脂肪酰氯。

8.根据权利要求2-3任一项所述的氨甲环酸的贴剂的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：

(1)将聚乙烯醇溶于15-20％的蒸馏水中，得到溶液A；

(2)将甘羟铝、部分中和聚丙烯酸钠依次加入甘油中，溶解完全得到溶液B；

(3)将酒石酸溶于5-10％的蒸馏水中，再加入溶液A，得到溶液C；

(4)将脂肪酰氨甲环酸酯溶解在N-甲基-2-吡咯烷酮、氮酮、吐温的混合溶液中，超声使其溶解完全，再加入溶液B和微粉硅胶搅拌均匀后，加入溶液C快速搅拌至胶状后涂布于背衬材料，塑封袋包装，即得氨甲环酸的贴剂。