[发明专利]制备干粉吸入组合物的方法

权利要求书

1.制备包含微粉化形式的第一种和第二种活性成分的干粉吸入组合物的方法，该方法包括下列步骤：

(a)将其为抗炎甾体药物的第一种活性成分和部分其为支气管扩张药物的第二种活性成分与第一种微粒赋形剂混合以提供第一种预混物；

(b)将剩余部分的第二种活性成分与第二种微粒赋形剂混合以提供第二种预混物；和

(c)将第一种和第二种预混物混合到一起；

其中第一种微粒赋形剂和第二种微粒赋形剂平均粒径不同，如此则较细微粒赋形剂的VMD(体积平均粒径)小于较粗微粒赋形剂VMD的90％。

2.权利要求1的方法，其中所述较细微粒赋形剂的VMD小于较粗微粒赋形剂VMD的85％。

3.权利要求1或2的方法，其中所述较细微粒赋形剂的VMD在约30至约70μm的范围内，较粗微粒赋形剂的VMD在约80至约150μm的范围内。

4.制备包含微粉化形式的第一种和第二种活性成分的干粉吸入组合物的方法，该方法包括下列步骤：

(a)将其为抗炎甾体药物的第一种活性成分和部分第二种活性成分与VMD范围在约30至约70μm的第一种微粒赋形剂混合，获得第一种预混物；

(b)将剩余部分的其为支气管扩张药物的第二种活性成分与VMD范围在约80至约150μm的第二种微粒赋形剂，获得第二种预混物；

(c)将第一种和第二种预混物以及任选的另外的第一种或第二种微粒赋形剂混和到一起；和

(d)任选将获得的混合物与另外的第一种或第二种微粒赋形剂混合。

5.权利要求1-4中任一项的方法，其中所述第一种和第二种微粒赋形剂为乳糖。

6.权利要求1-5中任一项的方法，其中所述抗炎甾体药物为布地奈德、氟替卡松、倍氯米松或其可药用的盐。

7.权利要求1-6中任一项的方法，其中所述支气管扩张药物为福莫特罗、沙美特罗或其可药用的盐。

8.权利要求6或7的方法，其中所述第一种活性成分为布地奈德或其可药用的盐，第二种活性成分为福莫特罗或其可药用的盐。

9.权利要求6或7的方法，其中所述第一种活性成分为氟替卡松或其可药用的盐，第二种活性成分为沙美特罗或其可药用的盐。

10.权利要求6或7的方法，其中所述第一种活性成分为倍氯米松或其可药用的盐，第二种活性成分为福莫特罗或其可药用的盐。