[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的橙皮素喹啉腙衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202111199127.7 | 申请日： | 2021-10-14 |
| 公开（公告）号： | CN113735840B | 公开（公告）日： | 2023-01-24 |
| 发明（设计）人： | 苑娟;李恺昊;兰海荣;曾岱;褚意新 | 申请（专利权）人： | 河南中医药大学 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 郑州中鼎万策专利代理事务所(普通合伙) 41179 | 代理人： | 徐文婷 |
| 地址： | 450008 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 具有 肿瘤 活性 橙皮 喹啉 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种具有抗肿瘤活性的橙皮素喹啉腙衍生物，其特征在于，所述的橙皮素喹啉腙衍生物为橙皮素-4-喹啉腙，分子式为C25H21N3O5，分子结构式为：
2.一种如权利要求1所述橙皮素喹啉腙衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)将2-氯喹啉溶于无水乙醇中，加入过量的80％水合肼，回流温度反应，得到中间体粗品；
(2)中间体粗品用无水乙醇重结晶，得到橘色片状晶体2-肼基喹啉中间体；
(3)将2-肼基喹啉中间体和橙皮素分别溶于无水乙醇后混合，滴加冰醋酸催化，回流温度反应，TLC监测反应进程，随反应进行析出橘黄色沉淀；
(4)反应结束后，趁热抽滤，无水乙醇洗涤，得到橘黄色粉末，即为橙皮素-4-喹啉腙粗品。
3.根据权利要求2所述的橙皮素喹啉腙衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中反应的时间为6h～8h。
4.根据权利要求2所述的橙皮素喹啉腙衍生物的制备方法，其特征在于，2-肼基喹啉中间体和橙皮素的摩尔比为1.2:1～1.5:1。
5.根据权利要求2所述的橙皮素喹啉腙衍生物的制备方法，其特征在于，还包括将橙皮素-4-喹啉腙粗品用无水乙醇重结晶，得橘黄色粉末，即为橙皮素-4-喹啉腙。
6.一种如权利要求1所述橙皮素喹啉腙衍生物在制备抗肿瘤细胞药物方面的应用，其特征在于，所述肿瘤细胞为人胃癌细胞BGC-823、人肝癌细胞BEL-7402、人肺癌细胞A549及人乳腺癌细胞MCF-7。
7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述的肿瘤细胞为人肝癌细胞BEL-7402。
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