[发明专利]一种替罗非班中间体化合及其制备方法

权利要求书

1.一种替罗非班中间体化合物，其特征在于，其结构如式III所示：

2.一种权利要求1所述的替罗非班中间体化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

将化合物II、碱A、催化剂加入有机溶剂A中，搅拌加入对甲苯磺酰氯后室温反应至反应结束后得化合物III：

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的碱A选自三乙胺、二异丙基乙胺、钾醇钠、氢化钠中的一种。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的催化剂选自4-二甲氨基吡啶、吡啶、3,5-二甲基吡啶、3-氨基吡啶中的一种。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂A选自二氯甲烷、四氢呋喃、三氯甲烷、乙腈中的一种或其组合。

6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的化合物II、对甲苯磺酰氯、碱A、催化剂的投料摩尔比为1：1.0～2.0：1.8～2.5:0.01～0.1。

7.权利要求1所述的替罗非班中间体化合物用于制备盐酸替罗非班的用途。

8.根据权利要求7所述的替罗非班中间体化合物用于盐酸替罗非班的用途，其特征在于，包括如下步骤：

步骤1)：室温下，向单口烧瓶中加入化合物IV、碱B，加入有机溶剂B低温搅拌，加入化合物III，继续恒温反应得化合物V；

步骤2)：将化合物V加入四氢呋喃及甲醇混合液中，加入氢氧化锂搅拌反应，反应结束后反应液调节pH后经异丙醇重结晶，所得中间体不经分离直接加入乙酸乙酯及盐酸中搅拌反应得盐酸替罗非班：

合成路线如下：

9.根据权利要求8所述的用途，其特征在于，所述的碱B选自叔丁醇钾、叔丁醇钠、氢氧化钠、氢化钠中的一种；所述有机溶B选自干燥的乙醚、四氢呋喃、乙腈、二氯甲烷中的一种；所述加入有机溶剂B后控温-5℃～5℃。

10.根据权利要求8所述的用途，其特征在于，所述化合物IV、化合物III、碱B的投料摩尔比为：1:1.0～2.0:2.5～3.5；所述化合物V、氢氧化锂的投料摩尔比为：1:1.20。