[发明专利]一种斑蝥素乳膏及其制备方法

说明书

本发明涉及药物技术领域，具体公开了一种斑蝥素乳膏及其制备方法。本发明所述乳膏包括斑蝥素、泊洛沙姆P407、泊洛沙姆P188、乙醇和纯化水。本发明斑蝥素乳膏通过调整辅料的种类，以泊洛沙姆P407、泊洛沙姆P188和乙醇作为主要辅料，相对于市售商品的辅料十八醇、单双硬脂酸甘油酯、麻油和大豆磷脂，能够进一步提升乳膏的稳定性，24个月内不出现破乳现象；同时，制备工艺得到进一步简化。

技术领域

本发明涉及药物技术领域，更具体的说是涉及一种斑蝥素乳膏及其制备方法。

背景技术

斑蝥别名斑蚝、花斑毛、斑猫、芫青、花壳虫、章瓦、黄豆虫等，俗称西班牙苍蝇，斑蝥呈长圆形，长1.5～2.5cm，宽0.5～1cm，头及口器向下垂直，有较大的复眼及触角各1对，触角多已脱落，背部具革质鞘翅1对，黑色，有3条黄色或棕色的横纹翅下面有棕褐色薄膜状透明的内翅2片，胸腹部乌黑色，胸部有足3对，有特殊的臭气，斑蝥有很强的肾毒性，属剧毒物品，能分泌被称为斑蝥素的液体，用来防御敌害，从古希腊时期开始，就有使用这种液体作为春药的记载，斑蝥是我国传统的抗癌药物，主要用于对肝癌、肺癌、直肠癌、恶性淋巴瘤、宫颈癌、鼻咽癌、皮肤癌、骨髓瘤、白血病等恶性肿瘤的治疗，在临床上有良好的效果。

目前市场上有外用的斑蝥素乳膏(商品名尤斯洛)，主治尖锐湿疣，但是该乳膏常温放置1年半后会出现破乳现象，乳膏呈蜂窝状以及变稀，质量稳定性需要进一步改进，以便适应于乳膏24个月的保质期。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的在于提供一种斑蝥素乳膏及其制备方法，使得所述乳膏的膏体在24个月内不出现破乳现象，即不出现膏体呈蜂窝状以及稀释的问题。

为实现上述发明目的，本发明提供如下技术方案：

一种斑蝥素乳膏，包括斑蝥素、泊洛沙姆P407、泊洛沙姆P188、乙醇和纯化水。所述乙醇为无水乙醇或95％乙醇。

本发明针对前期产品尤斯洛膏体出现的一些待改进问题，本发明调整乳膏辅料种类，所制备膏体在长达24个月内不出现破乳现象，能够完全适应于斑蝥素软膏的保质期，具有更稳定的膏体性状。

作为优选，所述乳膏以质量百分比计，包括0.025％的斑蝥素、15-25％的泊洛沙姆P407、1-10％的泊洛沙姆P188和25-35％乙醇，余量纯化水补足100％。

更优选地，以质量百分比计，所述乳膏包括0.025％的斑蝥素、20％的泊洛沙姆P407、5％的泊洛沙姆P188和30％乙醇，余量纯化水补足100％。在本发明具体实施方式中，所述乳膏以每1000g计，泊洛沙姆P407为200g，泊洛沙姆P188为50g，乙醇300g，纯化水补足至1000g。

本发明提供的斑蝥素乳膏与市售商品尤斯洛相比，在常温放置的12个月内，两者无明显差异，膏体呈乳白色、均匀细腻，但是至18个月时，尤斯洛的膏体呈蜂窝状，表现出破乳的现象，继续放置到24个月，尤斯洛出现膏体稀释的现象，而本发明的乳膏在24个月内一直保持乳白色、均匀细腻的性状，稳定性得到很好的提升。

同时，本发明还提供了所述斑蝥素乳膏的制备方法，包括

步骤1、泊洛沙姆P407和P188与纯化水搅拌均匀后，置于2-8℃环境待用；

乙醇和斑蝥素溶解澄清后置于2-8℃环境待用；

步骤2、取乙醇和斑蝥素的混合溶液，在2-8℃搅拌状态下加入泊洛沙姆P407、泊洛沙姆P188与纯化水的混合液，直至搅拌均匀；

步骤3、步骤2所得溶液真空脱气，获得所述斑蝥素乳膏。

其中，所述斑蝥素以斑蝥为原料进行提取获得。优选地，所述提取以丙酮作为提取和重结晶试剂，以石油醚作为分离试剂。

作为优选，所述提取的过程为：