[发明专利]依匹哌唑在制备治疗和/或预防乳腺癌的药物中的应用

说明书

本发明公开了一种抗精神病药物依匹哌唑在制备治疗和/或预防乳腺癌的药物中的应用，属于医药技术领域。本发明通过实验证实依匹哌唑作用于乳腺癌细胞(MCF7、MDA‑MB‑231、4T1)时，能够起到抑制乳腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭，并通过干扰乳腺癌细胞的代谢功能，促进乳腺癌细胞发生焦亡，且适当浓度的依匹哌唑对于乳腺癌病变的预防具有较好地效果。本发明为乳腺癌治疗提供有效的小分子药物，在乳腺癌药物领域具有应用前景，为乳腺癌的药物预防提供了新的思路和参考借鉴的可能性。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，尤其涉及依匹哌唑在制备治疗和/或预防乳腺癌的药物中的应用。

背景技术

1.1乳腺癌

癌症(cancer)的发病率在全世界疾病发展中处于优先地位，严重威胁人类的健康。根据2018年国际癌症研究机构(IARC)调查的最新数据显示，乳腺癌在全球女性癌症中的发病率为24.2％，位居女性癌症的首位，其中52.9％发生在发展中国家。在我国，乳腺癌的发病率呈逐年上升趋势，每年有30余万女性被诊断出乳腺癌。在东部沿海地区及经济发达的大城市，乳腺癌发病率上升尤其明显。

乳腺癌是乳腺上皮细胞在多种致癌因子的作用下，发生增殖失控的现象。疾病早期常表现为乳房肿块、乳头溢液、腋窝淋巴结肿大等症状，晚期可因癌细胞发生远处转移，出现多器官病变，直接威胁患者的生命。乳腺癌分子分型主要分为五型，分别为：luminalA乳腺癌、luminalB乳腺癌、三阴型乳腺癌，Her-2阳性(HR阴性)乳腺癌、Her-2阳性(HR阳性)乳腺癌。

目前乳腺癌患者的治疗手段主要是外科手术治疗，内分泌治疗，化学药物治疗和放射线放射治疗。其中化学药物治疗在乳腺癌的治疗中仍然占据着主导地位，因此对化学药物的研究和开发非常重要。

1.2依匹哌唑

依匹哌唑是由丹麦灵北制药和日本大冢公司共同研发的首个多巴胺D2、5-HT1A受体激动剂以及5-HT2A受体拮抗剂化合物。其在精神分裂症的阴性症状和认知功能方面有很好的治疗效果，用于抑郁症的辅助治疗时，起效快。其中，(依匹哌唑/brexpiprazole)片剂作为重度抑郁症患者的辅助治疗，推荐起始剂量是0.5mg或1mg每天1次。而对于精神分裂症患者的治疗，推荐起始剂量是在第1至第4天1mg每天1次。

目前还未有研究涉及依匹哌唑对乳腺癌具体作用效果及机制的研究。

发明内容

针对上述背景技术，本发明的目的在于提供抗精神疾病的药物依匹哌唑的新用途，即依匹哌唑在制备抗乳腺癌药物中的应用。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案为：

本发明提供依匹哌唑在制备治疗和/或预防乳腺癌的药物中的应用。

其中依匹哌唑(Brexpiprazole)，化学名称：7-[4-(苯并[B]噻吩-4-1-哌嗪)丁氧基]-2(1H)-喹啉酮，CAS号为913611-97-9，分子式为C₂₅H₂₇N₃O₂S，分子量为433.57，EINECS号为811-628-7；结构式如式(I)所示：

进一步地，所述应用为依匹哌唑在制备抑制乳腺癌细胞增殖、迁移和侵袭的药物中的应用。具体地，依匹哌唑的有效浓度为10nM～100nM；所述乳腺癌细胞为MCF7细胞和/或MDA-MB-231细胞和/或4T1细胞。

进一步地，所述应用为依匹哌唑在制备促进乳腺癌细胞的焦亡的药物中的应用。具体地，依匹哌唑的有效浓度为10nM～100nM。

进一步地，所述应用为依匹哌唑在制备抑制乳腺癌人源细胞MDA-MB-231皮下瘤模型中肿瘤生长的药物中的应用。具体地，依匹哌唑有效剂量为250μg/kg～750μg/kg。