[发明专利]一种复合释药组合物、口崩片组合物和口崩制剂及其应用

说明书

本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种复合释药组合物、口崩片组合物和口崩制剂及其应用。该复合释药组合物包括泡腾型崩解剂和非泡腾型崩解剂，其中以所述复合崩解剂的总重量为基准，所述泡腾型崩解剂的含量为50‑85重量％，所述非泡腾型崩解剂的含量为15‑50重量％。本发明的复合释药组合物所制得的口崩制剂的片剂能够兼具较短的口腔内崩解时间与较高的片剂硬度。

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种复合释药组合物，含有所述复合释药组合物的或者由该复合释药组合物制备得到的口崩片组合物，含有所述口崩片组合物的或者由该口崩片组合物制备得到的口崩制剂，以及该口崩制剂的应用。

背景技术

口崩片作为一种新型药物制剂，与普通片剂相比，具有以下优点：(1)不需水送服，给药方便，作用迅速；(2)特别适合儿童、老年人和吞咽固体制剂困难的病患；(3)起效迅速，生物利用度高，能够提高临床疗效。

目前市面上的口崩片产品通常含有常规型崩解剂(非泡腾型)。

该常规型崩解剂的制备工艺通常包括两种，第一种是通过干燥法(冷冻干燥法、喷雾干燥法等)制备得到，这类技术制备的口崩片的崩解时间相对较短(一般在0-30s之间)但片剂硬度较低，很难满足正常储存运输的需求且生产成本高；第二种是通过压片法(如湿法制粒再压片法、直接压片法等)制备得到，这类技术制备的口崩片硬度相对较高但崩解时间延长(一般在30-60s之间)，其在口腔内实际崩解时间会更长。

所以目前的常规型崩解剂的口崩片难以很好的解决口腔内崩解时间与片剂硬度之间的矛盾。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术存在的上述问题，提供一种复合释药组合物，含有所述复合释药组合物的或者由该复合释药组合物制备得到的口崩片组合物，含有所述口崩片组合物的或者由该口崩片组合物制备得到的口崩制剂，以及该口崩制剂的应用。本发明的复合释药组合物所制得的口崩制剂的片剂能够兼具较短的口腔内崩解时间与较高的片剂硬度。

为了实现上述目的，本发明第一方面提供了一种复合释药组合物，该复合释药组合物包括泡腾型崩解剂和非泡腾型崩解剂，其中以所述复合崩解剂的总重量为基准，所述泡腾型崩解剂的含量为50-85重量％，所述非泡腾型崩解剂的含量为15-50重量％。

本发明的发明人发现，通过将泡腾型崩解剂引入常规型崩解剂中，能够起到调节口腔内崩解时间与片剂硬度的平衡的作用，并进一步研究出了通过上述配比能够实现较好的平衡状态。

优选地，以所述复合释药组合物的总重量为基准，所述泡腾型崩解剂的含量为55-75重量％，所述非泡腾型崩解剂的含量为25-45重量％。

更优选地，以所述复合释药组合物的总重量为基准，所述泡腾型崩解剂的含量为60-70重量％，所述非泡腾型崩解剂的含量为30-40重量％。

所述非泡腾型崩解剂可以选用本领域的常规型崩解剂所用的成分。优选地，所述非泡腾型崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)和交联聚维酮(PVPP，优选型号XL10)中的一种或多种。

为了与本发明的组合物中的其它成分产生更好的协同作用，优选地，所述非泡腾型崩解剂中至少含有交联聚维酮(优选型号为XL10)。即优选地所述非泡腾型崩解剂为交联聚维酮，或者为交联聚维酮与选自交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)和低取代羟丙基纤维素(L-HPC)中的一种或多种的组合。

根据一种优选的具体实施方式，所述非泡腾型崩解剂为由PVPP XL10、CCMC-Na和CMS-Na以1：(0.2-0.5)：(0.1-0.4)的重量比组合得到的三元组合；更优选地，所述非泡腾型崩解剂为由PVPP XL10、CCMC-Na和CMS-Na以1：(0.3-0.4)：(0.2-0.3)的重量比组合得到的三元组合。