[发明专利]苯酚衍生物及其在医药上的应用在审
申请号: | 202111122520.6 | 申请日: | 2021-09-24 |
公开(公告)号: | CN114249652A | 公开(公告)日: | 2022-03-29 |
发明(设计)人: | 刘军华;蒋海港;梁学平;罗明;王衡新;邓俐丽;宋志林 | 申请(专利权)人: | 天地恒一制药股份有限公司 |
主分类号: | C07C69/732 | 分类号: | C07C69/732 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 410330 湖南省长沙市*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯酚 衍生物 及其 医药 应用 | ||
1.一种通式(Ⅰ)所示的化合物或其手性异构体、药学上可接受的盐:
其中:
R1选自C1-6的烷基、3至6元环烷基;所述的烷基、环烷基可任选进一步被R取代;
R2、R3独立的选自H、羟基、F、C1-6烷基、C1-6烷氧基、CN、NH2、3至6元环烷基,所述的烷基、烷氧基、环烷基可任选进一步被R取代,或者R2和R3可以形成(=O);
R4选自H、F、Cl、Br、I、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、3至5元环烷基或者3至5元杂环基;
或者R1与R4和它们所连接的原子一起形成与苯环稠合的4至6元环烷基或杂环基,所述环烷基、杂环基可任选进一步被R取代;
R5选自C1-6烷基、3至6元环烷基,所述烷基、环烷基可任选进一步被R取代;
R6选自C1-6烷氧基、C1-6烷基、3至6元环烷基、3至6元的环烷氧基、OCD3、OH、ONa、OK、NR7Ra,所述烷氧基、环烷基、环烷氧基可任选进一步被R取代;
所述R7、Ra独立的选自H、C1-6的烷基、C1-6烷氧基、3至6元环烷基,所述烷基、环烷基可任选进一步被R取代;
或者R7和Ra与其连接的N一起形成3至6元杂环基;
Y选自H、Na、K、-(CH2)mCOOR12、C1-10烷基,所述的烷基任选进一步被R取代;
或者Y与R6与它们所连接的原子一起形成与苯环稠合的6至8元环;
R8和R9各独立的选自H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、F、Cl、Br、I、羟基、氨基、氰基、羧基;
或者R8和R9与其所连接的原子一起形成5至8元的环,所述5至8元的环可以含有0至4个选自N、O、S的杂原子;
R10和R11各自独立选自H、C1-6烷基、碱金属离子、碱土金属离子,质子化胺或者质子化氨基酸,所述的碱金属离子选自Na+、K+、Li+,所述的碱土金属离子选自Be2+、Mg2+或者Ca2+,所述的胺选自氨丁三醇、三乙醇胺、乙醇胺、三乙胺或者N-甲基葡萄糖胺,所述的氨基酸选自精氨酸或者赖氨酸;
R12独立选自H、C1-6烷基、3至8元环烷基或4至8杂环基,所述的烷基、环烷基、杂烷基可任选进一步被R取代;
所述R选自F、Cl、Br、I、氘、羟基、羰基、CN、NH2、C1-6烷基、C1-6烷氧基、3至5元环烷基或者3至5元杂环基;
n选自0、1、2、3;
m选自0、1、2、3、4。
2.根据权利要求1所述的化合物,或者其立体异构体、或药学上可接受的盐,其中该化合物选自通式(Ⅱ)所示化合物:
其中:
L为1、2、3;
所述Y选自H。
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