[发明专利]一种倍半萜类化合物及其制备方法与应用

说明书

本申请公开了一种愈创木烷型倍半萜化合物在制备增强免疫和抗炎的药物中的应用，本申请首次发现了愈创木烷型倍半萜化合物在抑制LPS诱导RAW264.7细胞(小鼠单核巨噬细胞白血病细胞)NO生成中的活性，丰富了抗炎药物的种类，对促进愈创木烷型倍半萜化合物用于抗炎制药的产业化利用具有重大意义。

技术领域

本发明涉及植物化学技术领域，具体涉及一种愈创木烷型倍半萜化合物及其制备方法与应用。

背景技术

瓜馥木(Fissistigma oldhamii(Hemsl.)Merr.)，别名小香花藤、藤龙眼、降香藤，是番荔枝科(Annonaceae)瓜馥木属植物。该植物可做药用，茎、叶可以治骨折水肿，全株可以治疗风湿骨痛、手足麻木等。从瓜馥木分离得到的愈创木烷型倍半萜类化合物未见在抑制LPS(脂多糖)诱导RAW264.7细胞NO生成中的应用的报道。

发明内容

鉴以此，本申请提出一种愈创木烷型倍半萜化合物及其制备方法、应用。

本申请的技术方案是这样实现的：

愈创木烷型倍半萜化合物在制备增强免疫和和/或抗炎的药物中的应用。

进一步的技术方案是，上述愈创木烷型倍半萜化合物在制备增强巨噬细胞能力的药物中的应用。增强巨噬细胞能力即增强巨噬细胞的吞噬能力和激活淋巴球活其他免疫细胞的免疫作用。

进一步的技术方案是，上述愈创木烷型倍半萜化合物为α,β-不饱和酮的倍半萜化合物、或其药学上可接受的盐/衍生物、或其立体异构体。

再进一步的技术方案是，上述愈创木烷型倍半萜化合物包括结构式：

一种上述愈创木烷型倍半萜化合物的制备方法，所述愈创木烷型倍半萜化合物从瓜馥木茎、叶或根中分离得到或人工合成。

进一步的技术方案是，包括以下步骤：

(1)制备瓜馥木提取物：将瓜馥木干燥的茎、叶或根用30-95％v/v的乙醇冷浸或热提，得到提取液，减压浓缩成膏状，即为瓜馥木提取物。所述减压浓缩的条件为温度为30～70℃，压力为-0.06～-0.15MPa。

(2)分离纯化：将上述提取物用水稀释制成悬浮液后，依次用石油醚、乙酸乙酯进行萃取，将乙酸乙酯萃取液浓缩成浸膏，经柱层析、薄层层析、分子筛层析分离得到所述愈创木烷型倍半萜化合物。

再进一步的技术方案是，所述柱层析的条件为：用200-300目硅胶上柱，乙酸乙酯体积百分数为20％的乙酸乙酯-石油醚混合溶剂为洗脱剂。

再进一步的技术方案是，所述薄层层析条件为：以乙酸乙酯体积百分数为25％的乙酸乙酯-石油醚混合溶剂为展开剂。

再进一步的技术方案是，所述分子筛层析条件为：分子筛为Sephadex LH-20，以氯仿体积百分数为40％的氯仿-甲醇混合溶剂为洗脱剂。

与现有技术相比，本申请的有益效果是：

(1)本申请首次发现了愈创木烷型倍半萜化合物在抑制LPS诱导RAW264.7细胞(小鼠单核巨噬细胞白血病细胞)NO生成中的活性，可用于制备增强免疫力和抗炎的药物，丰富了抗炎药物的种类，对促进愈创木烷型倍半萜化合物用于抗炎制药的产业化利用具有重大意义。

(2)本申请所述的化合物1浓度为100μg/mL时，其毒性对细胞的生存无明显影响，细胞生存率高于95％。

(3)本申请所述的化合物1能明显的抑制LPS诱导RAW264.7细胞分泌的TNF-α、IL-1β、IL-6的含量。

附图说明