[发明专利]甲氧基黄酮类化合物在制备抗白癜风药物上的用途

权利要求书

1.甲氧基黄酮类化合物在制备抗白癜风药物上的用途，其特征在于：具有2-苯基色原酮母核的甲氧基黄酮类化合物，即R₁、R₂、R₃含有一个或多个甲氧基，以R₁为甲氧基效果最佳，代表化合物为山奈素(Kaempferide)R₁为甲氧基、R₂为氢、R₃为羟基、异鼠李素(Isoliquiritigenin)R₁为羟基、R₂为甲氧基、R₃为羟基、堪非醇3，4’-二甲醚(Ermanin)R₁为甲氧基、R₂为氢、R₃为甲氧基等。

2.根据权利要求1所述的甲氧基黄酮类化合物在制备抗白癜风药物上的用途，其特征在于：甲氧类黄酮类化合物促进黑色素生成同时减少黑色素的分解发挥治疗和/或预防白癜风的作用，通过诱导与黑色素相关基因的表达，诱导生理剂量下活性氧的升高以及降低谷胱甘肽水平促进黑色素的生成，可促进黑色素细胞的再生和新生，并促进病损部位的黑色素细胞恢复，减少黑色素细胞的凋亡，减少原有黑色素细胞色素的分解，诱导黑色素积累，维持黑色素稳态。

3.根据权利要求1所述的甲氧基黄酮类化合物在制备抗白癜风药物上的用途，其特征在于：甲氧基黄酮类化合物与助氧剂丁硫氨酸-亚砜亚胺等联合运用，甲氧基黄酮类化合物作用效果增强，在Mitf、酪氨酸酶等黑色素生成相关蛋白抑制剂的同时作用下，甲氧基黄酮类化合物进一步促进了黑色素的生成。

4.根据权利要求1，2，3所述的甲氧基黄酮类化合物在制备抗白癜风药物上的用途，本发明中提及的甲氧基黄酮类化合物代表药物，山奈素在治疗白癜风的血药浓度为2-128μM，优选32μM为最佳浓度，异鼠李素在治疗白癜风的血药浓度为2-128μM，优选32μM为最佳浓度。堪非醇3，4’-二甲醚在治疗白癜风的血药浓度为4-64μM，优选16μM为最佳浓度。

5.根据权利要求1，2，3，4所述的甲氧基黄酮类化合物在制备抗白癜风药物上的用途，其特征在于：所述甲氧基黄酮化合物用于以甲氧基黄酮或其药学上可接受的钠盐、钾盐等盐类、溶剂合物或水合物为活性成分的预防/治疗白癜风的药物组合或制剂，其制剂包括但不限于擦剂、洗剂、贴皮制剂、涂抹剂、注射剂、片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊、口服液、膏剂等，其中具有甲氧基取代的黄酮类化合物较不具备甲氧基取代的黄酮类化合物肝脏代谢稳定性更高，且胃肠道吸收性更好，口服制剂为最佳剂型。