[发明专利]罗布麻黄酮自微乳方法及其应用

说明书

本发明涉及药物制剂技术领域，尤其涉及罗布麻黄酮自微乳及其应用。本发明是将罗布麻黄酮与乳化助剂和溶剂共同制成自微乳制剂，其中溶剂为乙醇和/或罗布麻全谱系精油。纳米微乳滴粒径约8～24nm。罗布麻黄酮在水中的溶解度可以提高到20～35mg/mL，罗布麻全谱系精制油提高到1％～10％。相较于已有的水溶性罗布麻黄酮粉末制剂，本发明使罗布麻黄酮的溶解度进一步提高，生物利用度提高2～10倍。本发明制备的自微乳工艺简单，便于操作，且本发明热力学稳定性好，贮存稳定性良好，久置不分层，离心加速试验中，12000rpm离心20min不分层。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，尤其涉及罗布麻黄酮自微乳及其应用。

背景技术

黄酮类化合物(flavonoids)是罗布麻提取物种具价值的一类有效成分，它们分子中有一个酮式羰基，第一位上的氧原子具碱性，能与强酸成盐，其羟基衍生物多具黄色，故又称黄碱素或黄酮。药理实验表明罗布麻对预防和治疗高血压、高血脂有较好疗效，对治疗多发性硬化症具有良好的效果。同时具有抗菌、抗失眠等一系列生理活性功能。黄酮还具有抗氧化作用，效果优于抗坏血酸盐或维生素E，是一个潜在的抗氧化剂。因此，黄酮具有极其广阔的生物医药应用前景。

由于生物体复杂的新陈代谢网络，单质化学物质往往难以达到全面调节生理机能的作用，因此往往需要复合性的制剂调节。罗布麻是我国值得重视的多年生草本韧皮纤维植物和药用资源植物。近年来，罗布麻保健织物倍受青睐，其化学成分、药理研究也异常活跃。罗布麻植株中含有富含罗布麻黄酮(70％)和其他挥发性物质。这些挥发性物质在一定浓度下也能达到类似抗菌、抗炎等效果。相较于罗布麻黄酮纯品，价格实惠的、富含挥发性物质的罗布麻精油在日用和化妆品领域更为受欢迎。但是，无论是纯罗布麻黄酮还是罗布麻精制油，都不容易溶于水，为了提高它们的生物利用度，往往需要制剂或工艺上的改进来增加它们的水溶性来实现最大利用度。

近年来，国内外对罗布麻黄酮的研究主要专注于包括其提取工艺、含量测定与药理活性，但是对罗布麻黄酮或罗布麻全谱系精制油的制剂研究较少，只有水溶性罗布麻黄酮粉末，尚未出现罗布麻黄酮或罗布麻全谱系精制油相关乳剂的研究和应用。

发明内容

有鉴于此，本发明要解决的技术问题在于提供罗布麻黄酮自微乳及其应用，该自微乳平均粒径较小，载药量高，溶解性高，且久置稳定性良好。

本发明提供了一种罗布麻黄酮自微乳，其由罗布麻黄酮、溶剂、水和乳化助剂制成；其中，罗布麻黄酮的质量分数为0.5％～5％；

所述溶剂选自乙醇或罗布麻全谱精油中至少一种；

所述乳化助剂选自甘油、聚丙二醇-13-癸基十四醇聚醚-24或聚乙二醇/聚丙二醇/聚丁二醇-8/5/3中至少一种。

本发明中，所述罗布麻黄酮自微乳由罗布麻黄酮、甘油、乙醇、水、聚丙二醇-13-癸基十四醇聚醚-24和聚乙二醇/聚丙二醇/聚丁二醇-8/5/3制成；

或由罗布麻黄酮、罗布麻全谱精油、乙醇、水、聚丙二醇-13-癸基十四醇聚醚-24和聚乙二醇/聚丙二醇/聚丁二醇-8/5/3制成。

一些实施例中，所述罗布麻黄酮自微乳由0.5质量份罗布麻黄酮、0.64质量份甘油、乙醇、水、5质量份聚丙二醇-13-癸基十四醇聚醚-24和5质量份聚乙二醇/聚丙二醇/聚丁二醇-8/5/3制成；其中罗布麻黄酮与乙醇的质量-体积比为0.5g：1mL，水的体积不超过乙醇的1/10。

一些实施例中，所述罗布麻黄酮自微乳由0.4质量份罗布麻黄酮、0.8质量份甘油、乙醇、水、4.5质量份聚丙二醇-13-癸基十四醇聚醚-24和4.5质量份聚乙二醇/聚丙二醇/聚丁二醇-8/5/3制成；其中罗布麻黄酮与乙醇的质量-体积比为0.4g：1mL，水的体积不超过乙醇的1/10。