[发明专利]一种银杏萜内酯滴丸及其制备方法

说明书

本发明公开了一种银杏萜内酯滴丸及其制备方法，属于药物制剂领域。本发明公开的滴丸包含银杏萜内酯，基质，具有刚性分子结构的填充剂，和/或表面疏松多孔的填充剂。本发明还公开了所述滴丸的制备方法。本发明公开的滴丸有效成分银杏萜内酯溶出速度快，能快速进入血液，从而能够快速发挥疗效，达到治疗效果。

本申请是分案申请，原申请的申请号为201811165409.3，申请日为：2018年10月8日，发明名称为：一种有效成分包含银杏萜内酯的滴丸及其制备方法。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种银杏萜内酯滴丸及其制备方法。

背景技术

银杏萜内酯属于萜类化合物，主要包含银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C、银杏内酯M、银杏内酯J及白果内酯等，其化学结构如下所示：

药理研究结果显示，银杏萜内酯是人天然的PAF受体拮抗剂，是甘氨酸受体(GlyRs)的强力和选择性拮抗剂，还是外周苯二氮卓受体拮抗剂。因此，银杏萜内酯可在上述受体相关的疾病中发挥功效，起到扩张冠状血管、改善脑循环、抑制血小板聚集、防止动脉粥样硬化、拮抗血管通透性增加、缓解支气管收缩等药理作用；对心、脑缺血损伤，中枢神经系统具有保护作用；可抗衰老、抗休克、抗过敏、抗菌抗炎、抗肿瘤、抗器官移植中的排斥反应，同时对肝、肾损伤也有一定的疗效。

综上所述，银杏萜内酯具有非常广阔的临床应用前景。但是银杏萜内酯为水难溶性药物，体内吸收生物利用度低，给药物开发带来一定难度。现有银杏萜内酯制剂以口服制剂和注射剂居多。其中，普通的口服制剂生物利用度有限，影响药物临床疗效。近年来公开的银杏萜内酯滴丸剂部分解决了药物溶解度的问题，但是依然存在溶解速度有限的技术问题。比如中国专利CN 101422456B实际公开了一种银杏内酯滴丸的制备方法和质量检测方法，解决了银杏内酯滴丸的制备和有效成分的鉴别、含量测定等技术问题，但是从该专利说明书公开的内容无法确定是否解决了药物溶出速度的问题。再比如中国专利CN106924197A公开了一种银杏内酯滴丸及其制备方法。该专利通过优化滴丸制剂配方，解决了滴丸制剂老化现象，但是依然存在活性成分溶出速度有限、生物利用度不高的技术问题。

同时因为滴丸制剂配方具有独特性，因此存在根据银杏萜内酯本身的特性研究其辅料配伍及制备方法的需要。

发明内容

为解决上述技术问题，本发明提供一种有效成分包含银杏萜内酯的滴丸及其制备方法，该滴丸能达到快速溶出，生物利用度好的效果。

本发明解决上述技术问题所采用的技术方案：

一方面，本发明提供一种有效成分包含银杏萜内酯的滴丸，包含刚性分子填充剂和/或表面疏松多孔的填充剂。

本发明所述的银杏萜内酯，可以是银杏叶提取物的形式，也可是纯度高的单体化合物或其组合物。

进一步地，所述滴丸的制备方法包括如下步骤：将所述银杏萜内酯与所述填充剂共同破碎或混合。

进一步地，所述刚性分子填充剂选自微晶纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、磷酸氢钙、磷酸二氢钙、碳酸钙、二水硫酸钙、乳糖、甘露醇、纤维素乳糖中的一种或两种以上。

进一步地，所述微晶纤维素松密度为0.21g/cm³～0.42g/cm³。

在具体的实施方式中，所述微晶纤维素选自硅化微晶纤维素SMCC 50、微晶纤维素UF711、微晶纤维素PH302中的一种或两种以上。

进一步地，所述表面疏松多孔的填充剂选自乳糖、甘露醇、纤维素乳糖中的一种或两种以上。

优选地，所述乳糖、甘露醇通过喷雾干燥法制备得到。