[发明专利]山椒素在制备治疗湿疹的药物中的用途有效

专利信息
申请号: 202111040509.5 申请日: 2021-09-06
公开(公告)号: CN113509457B 公开(公告)日: 2023-03-21
发明(设计)人: 蒋献;齐锦心 申请(专利权)人: 四川昇嘉科技有限公司
主分类号: A61K31/16 分类号: A61K31/16;A61K31/164;A61K36/758;A61P17/00;A61K131/00
代理公司: 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 代理人: 李高峡;张娟
地址: 610000 四*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 山椒素 制备 治疗 湿疹 药物 中的 用途
【说明书】:

发明提供了一种山椒素在制备治疗湿疹的药物中的用途。山椒素可以有效改善湿疹皮肤皮损导致浸润性肥厚进而引发的皮层增厚,降低肥大细胞和IgE含量。以山椒素为活性成分,加上药学上可接受的辅料或者辅助性成分制备而成的药物可以治疗湿疹,毒副作用小,为临床提供了一种新的选择。

技术领域

本发明属于生物医药领域,具体涉及山椒素在制备治疗湿疹的药物中的用途。

背景技术

湿疹是临床常见的过敏性炎性反应性皮肤病,病因复杂,一般认为与变态反应有关,临床上皮肤损害以丘疹、水疱、渗出、糜烂、瘙痒为主,,具有剧烈瘙痒、多形损害、反复发作而缠绵难愈等特点;患者皮损部位会出现浸润性肥厚的症状,且体内肥大细胞数量大大增加。目前临床主要采用H1受体拮抗剂、糖皮质激素、免疫调节剂、抗菌药等进行治疗,例如一些临床研究测试了一种涉及阻断过敏原特异性免疫球蛋白E(IgE)的策略,IgE是免疫系统在应对过敏原时所产生的,在花粉、尘螨等环境过敏源的刺激下,过敏患者会产生IgE,随后IgE会与皮肤常驻细胞肥大细胞上的高亲和力受体结合,迅速诱发肥大细胞脱颗粒,释放组胺等瘙痒介质,进而激活感觉神经元,引发神经炎症和瘙痒。目前甚至有研究认为,肥大细胞是引起湿疹的罪魁祸首(Tomoaki Ando,Toshiaki Kawakami.et al.Critical Rolefor Mast Cell Stat5Activity in Skin Inflammation[J].Cell Reports,2014,6(2):)。然而,现有的临床药物虽短期疗效显著,但可能出现痤疮样皮疹、皮肤萎缩、毛细血管扩张、色素沉着、激素依赖性皮炎及嗜睡、口干、乏力、头晕、恶心等不良反应,且停药后易反复发作,甚至造成进一步恶化。因此,探索治疗湿疹的有效方法具有重要意义。

花椒为芸香科(Rutaceae)花椒属植物(Zanthoxylum)的果皮,《中药大辞典》记录其功效:温中散寒,除湿,止痛,杀虫,治积食停饮,心腹冷痛,齿痛,阴痒,疮疥。酰胺类物质是花椒中最具特征的一类生物碱,是花椒麻味来源,目前已分离鉴定超过50种,以山椒素为代表。近年来研究发现,山椒素具有广泛的生物学效应,包括促胃动力、麻醉镇痛、驱虫、抗肿瘤、抗血小板聚集等多种作用。不过,山椒素对湿疹的治疗作用目前还未见报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种山椒素的新用途。

本发明提供了山椒素在制备治疗湿疹的药物中的用途。

进一步地,上述山椒素为羟基-α-山椒素、羟基-β-山椒素、羟基-γ-山椒素、羟基-δ-山椒素、羟基-ε-山椒素、α-山椒素、β-山椒素、γ-山椒素、δ-山椒素、ε-山椒素中的一种或多种。

更进一步地,上述山椒素为羟基-α-山椒素,优选地,所述羟基-α-山椒素的纯度不低于96%。

进一步地,上述药物为治疗皮肤多形性皮损的药物。

更进一步地,上述药物为改善皮层增厚的药物。

更进一步地,上述药物为改善皮肤浸润性肥厚的药物。

进一步地,上述药物为降低肥大细胞数量的药物。

进一步地,上述药物为降低过敏原特异性免疫球蛋白E的药物。

本发明还提供了一种治疗湿疹的药物,它是以山椒素为活性成分,加上药学上可接受的辅料或者辅助性成分制备而成的制剂。

进一步地,上述制剂中山椒素的含量为1%~5%;优选地,所述山椒素为羟基-α-山椒素、羟基-β-山椒素、羟基-γ-山椒素、羟基-δ-山椒素、羟基-ε-山椒素、α-山椒素、β-山椒素、γ-山椒素、δ-山椒素、ε-山椒素中的一种或多种;更优选地,所述山椒素为羟基-α-山椒素,纯度不低于96%。

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