[发明专利]不含甘草酸的中药提取物、制备方法、药物制剂及用途

说明书

本发明公开了一种不含甘草酸的中药提取物、制备方法、药物制剂及用途。该中药提取物为重量比8:3:3:2的葛根、黄芩、黄连和甘草的水提取物。本发明提供的中药提取物既保留了葛根芩连组合物的有效成分，又不含甘草酸，且药效优于含甘草酸的葛根芩连初提物。

技术领域

本发明涉及一种不含甘草酸的中药提取物、制备方法、药物制剂及用途。

背景技术

葛根芩连汤临床用于糖尿病及代谢综合征方面的预防和治疗。代谢综合征是以肥胖(或超重)、高血糖、高血压、血脂代谢异常等为主要特征的一组临床综合征。医学界认为胰岛素抵抗是其发病的核心，但胰岛素抵抗是多种类型的组织细胞和信号通路共同作用的结果，难以用一种机制高度概括。常规的西医治疗(包括新型胰岛素、降糖药、代谢手术等)采取单一疾病的治疗模式对代谢综合征的各个症状进行不同方式的干预，缺乏整体干预方案，具有局限性。葛根芩连汤作为中药复方，在预防和治疗代谢综合征方面具有优势及应用前景。

甘草酸来源于方中甘草，是甘草及其相关制剂的特征性化学成分和重要的生物活性成分，常作为质量控制的指标性成分。现有研究认为，甘草酸是葛根芩连汤中的主要有效成分之一，甘草酸和小檗碱化合物组合与葛根芩连汤全方有相似的药效，且甘草酸可促进小檗碱的吸收。

葛根芩连汤用于代谢综合征的预防和治疗需长期服药。然而据文献报道，长期服用含甘草酸的制剂，存在一定的安全隐患。甘草酸在体内水解成甘草次酸，甘草次酸的化学结构类似于甾体激素。甘草酸和甘草次酸是甾体激素代谢失活酶抑制剂，可提高内源性和外源性皮质激素的活性。同时，甘草酸和甘草次酸又可作为配体，与皮质激素受体结合呈现出糖皮质激素、盐皮质激素样作用。早在20世纪60年代就已发现甘草有盐皮质激素样作用，即醛固酮样作用。大量研究表明甘草酸和甘草次酸均能使人和实验动物尿量及钠排出减少、钾排出增多，持续使用可引起高血压、水肿、低血钾、肌无力等。

发明内容

有鉴于此，本发明的一个目的在于提供一种不含甘草酸的中药提取物。发明人惊喜地发现，当不含甘草酸时，该中药提取物在预防和/或治疗代谢综合征方面仍然效果良好，某些方面甚至优于葛根芩连原方，同时又避免了长期服用甘草酸产生的不良反应。本发明的另一个目的在于提供一种不含甘草酸的中药提取物的制备方法。本发明的再一个目的在于提供一种药物制剂。本发明的又一个目的在于提供上述中药提取物在制备预防和/或治疗代谢综合征药物中的应用。本发明采用如下技术方案实现上述目的。

本发明提供一种中药提取物，其为重量比8:3:3:2的葛根、黄芩、黄连和甘草的水提取物，且所述中药提取物不含甘草酸。

在本发明中，甘草酸(Glycyrrhizic acid)的分子式为C₄₂H₆₂O₁₆，分子量为822.93，结构式如下式(I)所示：

本发明还提供一种中药提取物的制备方法，包括如下步骤：

1)按重量比8:3:3:2取葛根、黄芩、黄连和甘草，加水提取，得到葛根芩连初提物；

2)除去所述葛根芩连初提物中的甘草酸，得中药提取物。

上述重量比8:3:3:2的葛根、黄芩、黄连和甘草为传统中药方剂葛根芩连汤的药材组成。本发明中所述葛根芩连组合物是指由葛根、黄芩、黄连和甘草按重量比8:3:3:2的配比经水提取并除去甘草酸后的药物组合物。本发明在不改变原有葛根芩连汤药物组成的基础上，经提取、制备液相色谱分离，选择性去除甘草酸，获得不含甘草酸的中药提取物。