[发明专利]一种醉茄素A在制备抗肿瘤药物中的应用在审

专利信息
申请号: 202111028127.0 申请日: 2021-09-02
公开(公告)号: CN114028407A 公开(公告)日: 2022-02-11
发明(设计)人: 黄晓颖;赵承光;杨乐和;郑丹丹;周峰;朱文静;王岩茂;王丹丹;姚丹;王良兴 申请(专利权)人: 温州医科大学附属第一医院
主分类号: A61K31/585 分类号: A61K31/585;A61K31/517;A61K31/506;A61P35/00
代理公司: 杭州知闲专利代理事务所(特殊普通合伙) 33315 代理人: 张勋斌
地址: 325000*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 醉茄素 制备 肿瘤 药物 中的 应用
【说明书】:

发明公开了一种醉茄素A在制备抗肿瘤药物中的应用,所述的抗肿瘤药物用于治疗肺癌。试验结果表明,醉茄素A可以抑制NSCLC细胞增殖、促进NSCLC细胞凋亡并且抑制NSCLC细胞迁移能力;同时,醉茄素A与厄洛替尼或奥西替尼的组合,可以发挥较强的协同作用,达到抑制NSCLC增殖,促进NSCLC凋亡的结果。

技术领域

本发明属于生物医药领域,具体涉及一种醉茄素A在制备抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

肺癌是目前临床常见的恶性肿瘤之一,对人类健康危害极其严重。相关报道显示,近年来各个国家的肺癌发病率平均增长了15%~65%,已成为全世界范围内发病率和病死率最高的癌症之一。而其5年总体生存率从4%到17%不等,仍低于大多数其他类型的癌症。在所有的肺癌中,非小细胞肺癌(Non-small cell lung cancer,NSCLC)占75%~80%,是临床上最常见的肺癌组织学类型。由于早期疾病通常无症状,大多数患者(61%)诊断为III期或IV期,这时已经失去了手术机会,化学治疗成为其标准治疗方式之一。然而近年来传统细胞毒性药物的疗效已经达到平台,即使辅以多种综合治疗手段,仍然不能显著提高肺癌的生存率。随着NSCLC驱动基因的发现和相应靶向药物的研究和应用,NSCLC的治疗已经走上了以基因为向导的个体化治疗之路。

醉茄素A(Withaferin A,WA)是从植物南非醉茄中提取出来的活性成分之一,其分子结构式如图1A,数百年来在印度阿育吠陀医学中一直安全有效地被用于治疗各种疾病。

发明内容

本发明提供了一种醉茄素A在制备抗肿瘤药物中的应用,可以用于治疗肺癌,尤其是非小细胞肺癌。

一种醉茄素A在制备抗肿瘤药物中的应用,所述的抗肿瘤药物用于治疗肺癌;

所述的抗肿瘤药物包括活性成分和辅料;

所述的活性成分包含醉茄素A。

作为优选,所述的抗肿瘤药物用于治疗非小细胞肺癌。

作为优选,所述的抗肿瘤药物用于抑制NSCLC细胞增殖、促进NSCLC细胞凋亡或者抑制NSCLC细胞迁移。

作为优选,所述的活性成分由醉茄素A和其他靶向治疗肺癌的化合物组成;作为进一步的优选,所述的其他靶向治疗肺癌的化合物为厄洛替尼、奥西替尼中的一种或者两种。

作为优选,所述的其他靶向治疗肺癌的化合物为厄洛替尼;作为进一步的优选,所述的醉茄素A和厄洛替尼的摩尔比为0.25~2.5:0.5~10,此时,两种药物具有一定的协同作用;作为进一步的优选,所述的醉茄素A和厄洛替尼的摩尔比为1:0.5~10,此时CI<0.4,两者具有强协同作用;作为更进一步的优选,所述醉茄素A的浓度为1μM,所述厄洛替尼的浓度为0.5~10μM。

作为另外的优选,所述的其他靶向治疗肺癌的化合物为奥西替尼;作为优选,所述的醉茄素A和奥西替尼的摩尔比为1~15:1~15。此时,两种药物具有一定的协同作用;作为进一步的优选,所述的醉茄素A的浓度为1μM,所述的奥西替尼的浓度为1~10μM,或者,所述的醉茄素A的浓度为2.5μM,所述的奥西替尼的浓度为10μM,又或者,所述的醉茄素A的浓度为5μM,所述的奥西替尼的浓度为5~10μM,此时CI<0.4,两者具有强协同作用。

同现有技术相比,本发明的有益效果体现在:

(1)本发明通过试验结果表明,醉茄素A可以抑制NSCLC细胞增殖、促进NSCLC细胞凋亡并且抑制NSCLC细胞迁移能力;

(2)本发明通过试验结果表明,醉茄素A与厄洛替尼或奥西替尼的组合,可以发挥较强的协同作用,达到抑制NSCLC增殖,促进NSCLC凋亡的结果。

附图说明

图1为实施例1中WA抑制NSCLC细胞增殖的结果;

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