[发明专利]pH响应的半花菁吲哚类化合物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一类半花菁吲哚类化合物，具有通式Ⅰ所示结构：

其中，R代表R₁代表吲哚或苯并吲哚环上一个或多个任意位置的取代基，选自H、F、Cl、Br或I，为多个取代基取代时，这些取代基相同或不同。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于所述R₁为H或I。

3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于R为：

4.根据权利要求1-3任一项所述半花菁吲哚类化合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

(1)将6-甲氧基-2,3-二氢-1H-呫吨-4-甲醛与RCH₃在甲磺酸催化下，加热回流，通过Knoevenagel缩合反应得到中间体3，

(2)中间体3在三溴化硼作用下脱去甲基获得半花菁吲哚类化合物，

其中，R代表R₁代表吲哚或苯并吲哚环上一个或多个任意位置的取代基，选自H、F、Cl、Br或I，为多个取代基取代时，这些取代基相同或不同。

5.根据权利要求1-3任一项所述半花菁吲哚类化合物在制备荧光显影剂中的应用。

6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于所述荧光显影剂为酸性pH响应的近红外荧光显影剂。

7.根据权利要求5所述的应用，其特征在于所述荧光显影剂用于肿瘤细胞和组织的选择性荧光成像。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于所述荧光显影剂为注射剂或外用液体喷剂。

9.根据权利要求7所述的应用，其特征在于以助溶剂/表面活性剂/溶剂体系溶解权利要求1-3任一项所述半花菁吲哚类化合物，所述溶剂为H₂O，助溶剂选自1,2-丙二醇、DMSO或乙醇中的一种或几种，表面活性剂选自吐温20、吐温40、吐温80中的一种或几种。

10.根据权利要求7所述的应用，其特征在于所述肿瘤包括肝癌、结肠癌、乳腺癌、肺癌或宫颈癌。