[发明专利]作为TYK2/JAK1假激酶结构域(JH2)抑制剂的化合物及合成和使用方法

权利要求书

1.一种化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物如式A所示，

其中，

环Ar为五元杂芳环；并且所述五元杂芳环任选地被1、2、3或4个选自下组的取代基所取代：卤素、取代或未取代的C_1-6烷基、取代或未取代的C_1-6羟烷基、取代或未取代的-C_1-4亚烷基-O-C_1-6烷基、取代或未取代的-C_1-4亚烷基-S-C_1-6烷基；

Y为CH或N；

X为CH或N；

R₃选自下组：H、卤素、取代或未取代的C_1-6烷基、羟基、取代或未取代的C1-6烷氧基、取代或未取代的C_1-6烷硫基；

R₄不存在，或者表示1或2个选自下组的取代基：卤素、取代或未取代的C_1-3烷基；

W_1a和W_1b各自独立地选自下组：无(单键)、-O-、-S-、-SO_2-、-CO-、-NR₅-；并且W_1a和W_1b中至少一个不为无且W_1a和W_1b中至多一个为-O-；

W_2a和W_2b各自独立地选自下组：无(单键)、-O-、-S-、-SO_2-、-CO-、-NR₅-；并且W_2a和W_2b中至少一个不为无且W_2a和W_2b中至多一个为-O-；

R₅各自独立地选自下组：H、取代或未取代的C_1-4烷基；

除非特别说明，所述取代是指基团中一个或多个氢被选自下组的取代基所述取代：卤素、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基。

2.一种化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物如式I所示

其中，

R₁选自下组：H、取代或未取代的C_1-6烷基、取代或未取代的C_1-6羟烷基、取代或未取代的C_1-4亚烷基-O-C_1-6烷基、取代或未取代的C_1-4亚烷基-S-C_1-6烷基；

Z选自下组：O、S、N；

当Z为O或S时，R₂不存在；当Z为N时，R₂选自下组：H、取代或未取代的C_1-6烷基；

Y为CH或N；

X为CH或N；

除非特别说明，所述取代是指基团中一个或多个氢被选自下组的取代基所述取代：卤素、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基。

3.如权利要求2所述的化合物，其特征在于，当Z为O或S时，R₂不存在；当Z为N时，R₂为取代或未取代的C_1-6烷基。

4.如权利要求2所述的化合物，其特征在于，所述化合物如式Ia或式Ib所示

5.如权利要求1或2所述的化合物，其特征在于，所述化合物为选自表A的化合物：

表A

6.一种药物组合物，包括：

(i)如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，和(ii)药学上可接受的载体或赋形剂。

7.一种如权利要求1或2所述的化合物或如权利要求6所述的药物组合物在制备(i)用于治疗或预防TYK2和/或JAK1介导的疾病的药物和/或(ii)TYK2/JAK1抑制剂中的用途。